2,6-ジヒドロ-1,2-ジアザアセアントリレン-6-オン

化学名:2,6-ジヒドロ-1,2-ジアザアセアントリレン-6-オン

CAS番号.129-56-6

英語名:1,9-Pyrazoloanthrone

CBNumberCB6354608

MFC14H8N2O

MW220.23

别名

2,6-ジヒドロ-1,2-ジアザアセアントリレン-6-オン

アントラ[1,9-cd]ピラゾール-6(2H)-オン

ピラゾールアントロン

2,6-ジヒドロ-1,2-ジアザアセアントリレン-6-オン物理性質

融点	281~282℃
沸点	361.16°C (rough estimate)
比重(密度)	1.1702 (rough estimate)
屈折率	1.5910 (estimate)
貯蔵温度	2-8°C
溶解性	H₂O: 不溶
外見	黄橙色の固体
酸解離定数(Pka)	11.75±0.20(Predicted)
色	黄色
安定性：	購入日から2年間安定です。この DMSO またはエタノール溶液は、-20°C で 3 か月間保存できます。
InChIKey	ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N
CAS データベース	129-56-6(CAS DataBase Reference)
EPAの化学物質情報	Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one (129-56-6)

安全性情報

危険有害性情報のコード(GHS)

外観
わずかにうすい黄色〜暗黄緑色, 結晶性粉末〜粉末
溶解性
アセトンに可溶DMSOに可溶
使用
A broad-spectrum serine/threonine kinase inhibitor of JNK with an IC50 range from 40 to 90 nM.
定義
ChEBI: A member of the class of anthrapyrazoles that is anthra[1,9-cd]pyrazole substituted at position 6 by an oxo group. An inhibitor of c-Jun N-terminal kinase.
一般的な説明
A potent, cell-permeable, selective, and reversible inhibitor of c-Jun N-terminal kinase (JNK) (IC₅₀ = 40 nM for JNK-1 and JNK-2 and 90 nM for JNK-3). The inhibition is competitive with respect to ATP. Exhibits over 300-fold greater selectivity for JNK as compared to ERK1 and p38-2 MAP kinases. Inhibits the phosphorylation of c-Jun and blocks the expression of IL-2, IFN-γ, TNF-α, and COX-2 in cells. Blocks IL-1-induced accumulation of phospho-Jun and induction of c-Jun transcription.
生物活性
Selective inhibitor of c-Jun N-terminal kinase (JNK). Competitively and reversibly inhibits JNK1, 2 and 3 (IC 50 = 40-90 nM) with negligible activity at ERK2, p38 β and a range of enzymes (IC 50 > 10 μ M). Active in vivo . Shown to have reduced selectivity over other protein kinases under certain conditions. Protects renal tubular epithelial cells against ischemia/reperfusion-induced apoptosis. Also available as part of the MAPK Inhibitor Tocriset™ .
安全性プロファイル
Poison by intravenous route.When heated to decomposition it emits toxic fumes ofNOx.