3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル化学構造式

3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル

化学名:3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル

CAS番号.1527473-33-1

英語名:PF-06447475

CBNumberCB52735532

MFC17H15N5O

MW305.33

MOL File1527473-33-1.mol

别名

3-[4-(モルホリン-4-イル)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル]ベンゾニトリル

3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル

3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル物理性質

融点	>223°C (dec.)
比重(密度)	1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度	room temp
溶解性	DMSO：可溶10mg/mL、透明
酸解離定数(Pka)	12.96±0.50(Predicted)
外見	粉
色	白からベージュ

安全性情報

主な危険性	T
Rフレーズ	25
Sフレーズ	45
RIDADR	UN 2811 6.1 / PGIII

危険有害性情報のコード(GHS)

3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル価格

製品番号	包装	価格	製品説明	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TOC5716	10mg	￥52000		購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TOC5716	50mg	￥222000		購入
Sigma-Aldrich Japan PZ0248	5mg	￥18400	≥98% (HPLC)	購入
Sigma-Aldrich Japan PZ0248	25mg	￥73900	≥98% (HPLC)	購入

3-(4-モルホリノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾニトリル化学特性,用途語,生産方法

用途
MAP4K4（HGK）阻害剤です（IC50=140 nmol/l）。マウスにおいて空腹時高血糖を改善します。強力な LRRK2 阻害剤です（IC50=3 nmol/l）。野生型ラットにおいて神経を保護します。
使用
PF 06447475 is a highly potent LRRK2 kinase inhibitor. Highly selective, and mobile, it is used in the treatment of Parkinson’s disease which has been linked to Leucine rich repeat kinase 2 (LRRK2) enzymes.
酵素阻害剤
This potent, brain penetrant and selective LRRK2 inhibitor (FW = 305.44 g/mol; CAS 1527473-33-1), also named 3-[4-(4-morpholinyl)-7Hpyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]benzonitrile, targets Leucine-Rich Repeat Kinase 2, IC50 = 3 nM, (encoded by the PARK8 gene), which phosphorylates Akt1 (Ser-473), suggesting that Akt1 is a convincing candidate for the physiological substrate of LRRK2. Diseaseassociated mutations forms of LRRK2 (including Arg-1441-Cys, Gly-2019- Ser, and Ile-2020-Thr) exhibit reduced interaction with, and phosphorylation of, Akt1, a finding that suggests a possible mechanism for the neurodegeneration caused by LRRK2 mutations. Therapeutic approaches to slow or block the progression of Parkinson disease (PD) do not exist. Given that genetic and biochemical studies implicate α-synuclein and leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) in late-onset PD. In wild-type rats as well as transgenic [Gly-2019-Ser]-LRRK2 rats that were injected intracranially with adeno-associated viral vectors expressing human α- synuclein in the substantia nigra, those expressing [Gly-2019-Ser]-LRRK2 show exacerbated dopaminergic neurodegeneration and inflammation in response to the overexpression of α-synuclein. Both neurodegeneration and neuroinflammation associated with [Gly-2019-Ser]-LRRK2 expression were mitigated by PF-06447475, which provided neuroprotection in wildtype rats. There are no adverse pathological indications in the lung, kidney, or liver of rats treated with PF-06447475. Pharmacological inhibition of LRRK2 is well tolerated for a 4-week period of time in rats and can counteract dopaminergic neurodegeneration caused by acute α-synuclein overexpression

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