オシロドロスタットリン酸塩

危険有害性情報のコード(GHS)

• 絵表示(GHS)

  

• 注意喚起語

  Danger

• 危険有害性情報

  H302：飲み込むと有害

  H317：アレルギー性皮膚反応を起こすおそれ

  H372：長期にわたる、または反復暴露により臓器の障 害

  H412：長期的影響により水生生物に有害

• 注意書き

  P260：粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。

  P261：粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。

  P264：取扱い後は皮膚をよく洗うこと。

  P264：取扱い後は手や顔をよく洗うこと。

  P270：この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。

  P272：汚染された作業衣は作業場から出さないこと。

  P273：環境への放出を避けること。

  P280：保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。

  P301+P312：飲み込んだ場合：気分が悪い時は医師に連絡する こと。

  P302+P352：皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。

  P314：気分が悪い時は、医師の診断/手当てを受けること。

  P321：特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。

  P330：口をすすぐこと。

  P333+P313：皮膚刺激または発疹が生じた場合：医師の診断/手当てを 受けること。

  P363：汚染された衣類を再使用す場合には洗濯をすること。

  P501：内容物/容器を．．．に廃棄すること。

オシロドロスタットリン酸塩 化学特性,用途語,生産方法

• 効能

  血圧降下薬, ステロイド11β-水酸化酵素阻害薬

• 作用機序

  Osilodrostat Phosphate reduces cortisol production by inhibiting 11β-hydroxylase (CYP11B1), an enzyme that catalyzes the final step in the synthesis of adrenal cortex hormones.

• 合成

  Imidazole salt 158 was first protected with triphenylmethyl to generate triphenylmethylamine 159. Triphenylmethylamine 159 was reduced to give primary alcohol 160. Si-protection of primary alcohol 160 gave silyl ether 161 in 59% overall yield from this step. Imidazole 161 was alkylated with benzyl bromide 163 (prepared from arene 162 via Wohl-Ziegler conditions with N-bromosuccinimide (NBS) and dibenzoyl peroxide (DBPO) in 56% yield) in refluxing acrylonitrile. Removal of the triphenylmethyl protecting group using diethylamine gave benzylamine 164 in 75% overall yield from this step. Deprotonation of the benzyl proton of benzylamine 164 was followed by quenching with methyl chloroformate to give ester 165. Removal of the silyl ether protecting group by acid treatment was followed by conversion of the free alcohol to the mesylate. In the presence of NaI and a base, pyrrolimidazole 166 was obtained in 62% overall yield from this step. Saponification with aqueous base gave compound 167. The skeleton of oseltamivir was obtained as a racemate by thermal carboxylation. The (R)-enantiomer was separated by chiral high performance liquid chromatography (HPLC) with acetonitrile as the mobile phase. Finally, oseltamivir phosphate was obtained by phosphate formation.
  

オシロドロスタットリン酸塩 生産企業

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