ダブラフェニブ

危険有害性情報のコード(GHS)

• 絵表示(GHS)

  

• 注意喚起語

  Warning

• 危険有害性情報

  H361：生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い

  H400：水生生物に強い毒性

  H411：長期的影響により水生生物に毒性

• 注意書き

  P201：使用前に取扱説明書を入手すること。

  P202：全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。

  P273：環境への放出を避けること。

  P281：指定された個人用保護具を使用すること。

  P308+P313：暴露または暴露の懸念がある場合：医師の診断/手当てを 受けること。

  P391：漏出物を回収すること。

  P405：施錠して保管すること。

  P501：内容物/容器を．．．に廃棄すること。

ダブラフェニブ 化学特性,用途語,生産方法

• 効能

  抗悪性腫瘍薬, BRAFキナーゼ阻害薬

• 説明

  In May 2013, the US FDA approved dabrafenib (also referred to as GSK 2118436) for the treatment of patients with unresectable or metastatic melanoma with the BRAF^V600E mutation as detected by a FDA-approved test. Dabrafenib was identified from a screen of an oncology-directed kinase collection, followed by extensive structure–activity relationships (SAR) on an initial thiazole lead. Dabrafenib is a potent inhibitor of B-BRAF^V600E kinase (IC₅₀=0.65 nM) compared to its potency against wild-type B-raf (IC₅₀=3.2 nM). It also inhibits other kinases (e.g., CRAF) and other mutant B-raf kinases (BRAF^V600E and BRAF^V600D) with enzyme IC_50s of <5 nM and is fairly selective versus a panel of 270 kinases. Consistent with its in vitro activity, oral administration of dabrafenib inhibits the growth of B-Raf^V600E mutant melanoma (A375P) and colon cancer (Colo205) human tumor xenografts growing subcutaneously in immunocompromised mice. Key steps in the synthesis of dabrafenib are condensation of an aryl sulfonamide ester with the lithium anion of 2-chloro-4-methylpyrimidine to generate a ketone intermediate and bromination of the ketone intermediate with N-bromosuccinamide followed by cyclization with tert-butyl thioamide to afford the desired thiazole core.

• 使用

  Dabrafenib is an inhibitor of mutated BRAF kinase and has clinical activity with a manageable safety profile in clinical trials of phase 1 and 2 in patients with BRAF(V600)-mutated metastatic melanoma.

• 定義

  ChEBI: An organofluorine compound and antineoplastic agent, used as its mesylate salt in treatment of metastatic melanoma.

ダブラフェニブ 上流と下流の製品情報

ダブラフェニブ 生産企業

Global(275)Suppliers

ダブラフェニブ スペクトルデータ(¹HNMR)

1195765-45-7, ダブラフェニブ キーワード