N-tert-ブチル-1-[1-[5-[5-(トリフルオロメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-イル]-1H-イミダゾール-5-カルボアミド

N-tert-ブチル-1-[1-[5-[5-(トリフルオロメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-イル]-1H-イミダゾール-5-カルボアミド 価格

N-tert-ブチル-1-[1-[5-[5-(トリフルオロメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-イル]-1H-イミダゾール-5-カルボアミド 化学特性,用途語,生産方法

• 使用

  WNK 463, is a pan-WNK kinase inhibitor, acting on WNK1, WNK2, WNK3, and WNK4 kinases. It has shown to affect blood pressure, heart rate, body fluid and electrolyte homeostasis in rodent models of hypertension.

• Biochem/physiol Actions

  WNK463 is a high-affinity, ATP-competitive inhibitor against with-No-Lysine (K) kinases (hWNK1/3/4 IC50 = 5/6/9 nM with MBP & 1 μM ATP, hWNK2 IC50 = 1 nM with MBP & 2 μM ATP, hWNK1 IC50 = 41 nM with OSR1 & 0.5 μM ATP; hWNK1/4 KD = 3.71/3.84 by SPR), exhibiting weak affinity against only two other human kinases among a panel of 442. WNK463 downregulates the overexpressed OSR1 phosphorylation level in HEK293 cells (IC50 = 106 nM; 1 hr) and displays in vivo efficacy in rodent hypertension models (1-10 mg/kg in rats p.o., 10 mg/kg in hWNK1 transgenic mice p.o.) with good orally availability (F = 100%/mice & 74%/rats post 1.5 mg/kg p.o.).

N-tert-ブチル-1-[1-[5-[5-(トリフルオロメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-イル]-1H-イミダゾール-5-カルボアミド 生産企業

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N-tert-ブチル-1-[1-[5-[5-(トリフルオロメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-イル]-1H-イミダゾール-5-カルボアミド スペクトルデータ(¹HNMR)