N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルチオ]フェニル]アクリルアミド

N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルチオ]フェニル]アクリルアミド 化学特性,用途語,生産方法

• 説明

  WZ8040 is an inhibitor of mutant EGF receptors (EGFRs) with IC₅₀ values ranging from 2 to 306 nM in Ba/F3 cells. It is selective for EGFR mutants, including the EGFR^{Del E746_A750} and EGFR^L858R mutations conferring gefitinib sensitivity and the EGFR^{Del E746_A750/T790M} mutation conferring gefitinib resistance (IC₅₀s = 2, 6, and 6 nM in Ba/F3 cells), over wild-type EGFR (IC₅₀ = 1,820 nM in HN11 cells) but also inhibits ERBB2^{Ins G776V,C} and wild-type ERBB2 (IC₅₀s = 20 and 32 nM, respectively, in Ba/F3 cells). WZ8040 inhibits proliferation of PC-9 cells harboring the EGFR^{Del E746_A750} mutation and gefitinib-resistant PC-9 GR cells harboring the EGFR^T790M resistant allele (EC₅₀s = 6 and 8 nM, respectively).

• 使用

  WZ8040 is an irreversiblely EGFR T790M inhibitor (IC50<10nM).

N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルチオ]フェニル]アクリルアミド 生産企業

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N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルチオ]フェニル]アクリルアミド スペクトルデータ(¹HNMR)

1214265-57-2, N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルチオ]フェニル]アクリルアミド キーワード