ナロキセゴルシュウ酸塩

危険有害性情報のコード(GHS)

• 絵表示(GHS)

  

• 注意喚起語

  Danger

• 危険有害性情報

  H315：皮膚刺激

  H317：アレルギー性皮膚反応を起こすおそれ

  H318：重篤な眼の損傷

  H334：吸入するとアレルギー、喘息または、呼吸困難 を起こすおそれ

  H335：呼吸器への刺激のおそれ

  H341：遺伝性疾患のおそれの疑い

  H361：生殖能または胎児への悪影響のおそれの疑い

  H370：臓器の障害

  H413：長期的影響により水生生物に有害のおそれ

• 注意書き

  P201：使用前に取扱説明書を入手すること。

  P202：全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこ と。

  P260：粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。

  P264：取扱い後は皮膚をよく洗うこと。

  P264：取扱い後は手や顔をよく洗うこと。

  P270：この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。

  P272：汚染された作業衣は作業場から出さないこと。

  P273：環境への放出を避けること。

  P280：保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。

  P284：呼吸用保護具を着用すること。

  P302+P352：皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。

  P304+P341：吸入した場合：呼吸が困難な場合には、空気の新鮮な場 所に移し、呼吸しやすい姿勢で休息させること。

  P305+P351+P338：眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。

  P308+P313：暴露または暴露の懸念がある場合：医師の診断/手当てを 受けること。

  P310：ただちに医師に連絡すること。

  P321：特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。

  P333+P313：皮膚刺激または発疹が生じた場合：医師の診断/手当てを 受けること。

  P342+P311：呼吸に関する症状が出た場合：医師に連絡すること。

  P363：汚染された衣類を再使用す場合には洗濯をすること。

  P405：施錠して保管すること。

  P501：内容物/容器を．．．に廃棄すること。

ナロキセゴルシュウ酸塩 化学特性,用途語,生産方法

• 効能

  便秘治療薬, オピオイド受容体拮抗薬

• 説明

  Naloxegol oxalate (XXI) is a peripherally acting μ-opioid receptor antagonist that was approved in the USA and EU for the treatment of opioid-induced constipation in adults with chronic non-cancer pain. The drug, a pegylated version of naloxone, has significantly reduced central nervous system (CNS) penetration and works by inhibiting the binding of opioids in the gastrointestinal tract. Naloxegol oxalate was developed by Nektar and licensed to AstraZeneca. Although we were unable to find a single report in the primary or patent literature that describes the exact experimental procedures to prepare naloxegol oxalate, there have been reports on the preparation of closely related analogs with specific reports on improving the selectivity of the reduction step156 and the salt formation of the final drug substance.

• 使用

  Naloxegol Oxalate is an oxalate form of Naloxegol (N284470) which is a peripherally-selective opioid antagonist.

• 合成

  Naloxone (180) was treated with methoxyethyl chloride in the presence of Hunigˉs base to give the protected ketone 181. Reduction of the ketone with potassium trisec- butylborohydride exclusively provided the a-alcohol 182 in 85% yield. Alternatively, sodium trialkylborohydrides could also be used to provide similar a-selective reduction in high yield. Deprotonation of the alcohol with sodium hydride followed by alkylation with CH3(OCH2CH2)7Br (183) provided the pegylated intermediate 184 in 88% yield. Acidic removal of the methoxyethyl ether protecting group followed by treatment with oxalic acid and crystallization provided naloxegol oxalate (XXI) in good yield.

  

ナロキセゴルシュウ酸塩 生産企業

Global(93)Suppliers

ナロキセゴルシュウ酸塩 スペクトルデータ(¹HNMR)

1354744-91-4, ナロキセゴルシュウ酸塩 キーワード