インジブリン

危険有害性情報のコード(GHS)

• 絵表示(GHS)

  

• 注意喚起語

  Warning

• 危険有害性情報

  H315：皮膚刺激

  H319：強い眼刺激

  H335：呼吸器への刺激のおそれ

• 注意書き

  P261：粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。

  P264：取扱い後は皮膚をよく洗うこと。

  P264：取扱い後は手や顔をよく洗うこと。

  P271：屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。

  P280：保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。

  P302+P352：皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。

  P304+P340：吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。

  P305+P351+P338：眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。

  P312：気分が悪い時は医師に連絡すること。

  P321：特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。

  P332+P313：皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けるこ と。

  P337+P313：眼の刺激が続く場合：医師の診断/手当てを受けること。

  P403+P233：換気の良い場所で保管すること。容器を密閉 しておくこと。

  P405：施錠して保管すること。

  P501：内容物/容器を．．．に廃棄すること。

インジブリン 価格

インジブリン 化学特性,用途語,生産方法

• 効能

  抗悪性腫瘍薬, 微小管重合阻害薬

• 説明

  Indibulin (D-24851; ZIO-301), a novel synthetic small molecule microtubule inhibitor, destabilizes microtubules and has antitumor activity but does not exhibit neurotoxicity in preclinical animal studies. Indibulin reduces inter-kinetochoric tension, produces aberrant spindles, activates mitotic checkpoint proteins Mad2 and BubR1, and induces mitotic arrest and apoptosis. The drug can discriminate between highly posttranslationally modified tubulin present in mature neuronal microtubules, and less-modified tubulin present in immature neuronal or nonneuronal microtubules.

• 使用

  Indibulin is a chemotherapeutic drug that destabilizes microtubules and is used to treat aggressive and heterogenous cancers, including breast cancer.

• 生物活性

  Indibulin is a microtubule destabilizer that blocks tubulin polymerization (IC50 = 0.3 μM). Blocks cell cycle progression at metaphase and displays antitumor activity against a variety of malignancies in vitro (IC50 values ranging from 0.036 - 0.285 μM). Induces complete tumor remission in the Yoshida AH13 rat sarcoma model in vivo. Lacks neurotoxicity due to an ability to discriminate between posttranslationally modified tubulin in mature neuronal microtubules and less-modified tubulin present in immature neuronal or nonneuronal microtubules. Displays oral availability and efficacy towards MDR tumor cells.

• Mode of action

  Indibulin binds to a site on tubulin that is different from taxane- or Vinca alkaloid-binding sites, destabilizing tubulin polymerization and inducing tumor cell cycle arrest and apoptosis. This agent has been shown to be active against multidrug-resistant (MDR) and taxane- resistant tumor cell lines.

• 参考文献

  Indibulin, a Novel Microtubule Inhibitor, Discriminates between Mature Neuronal and Nonneuronal Tubulin
  https://www.rndsystems.com/products/indibulin_3728
  https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2929

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