イストラデフィリン

危険有害性情報のコード(GHS)

• 絵表示(GHS)

  

• 注意喚起語

  Danger

• 危険有害性情報

  H301：飲み込むと有毒

• 注意書き

  P301+P310：飲み込んだ場合：直ちに医師に連絡すること。

イストラデフィリン 価格

イストラデフィリン 化学特性,用途語,生産方法

• 外観

  白色～うすい黄緑色, 結晶～粉末

• 溶解性

  ジメチルスルホキシドに可溶

• 用途

  アデノシンA2A 受容体拮抗剤 です。GABA 神経の過剰興奮を抑制します。

• 効能

  パーキンソン病治療薬, アデノシンA2A受容体拮抗薬

• 商品名

  ノウリアスト (協和発酵キリン)

• 説明

  In March 2013, istradefylline (also known as KW-6002) was approved in Japan for adjunctive treatment of Parkinson’s disease (PD). Istradefylline acts by antagonism of the adenosine A_2A receptor, which is colocalized with dopamine D₂ receptors in the striatum, to enhance dopamine D₂-dependent signaling. Istradefylline is a light-sensitive compound and has been evaluated in vitro under low-light conditions to prevent isomerization of the (E)-styryl group and decomposition. Istradefylline has a Ki of 2.2 nM for the rat adenosine A_2A receptor and an ED₅₀ of 0.03 mg/kg, po, in reversal of haloperidol-induced catalepsy in mice. Further characterization showed istradefylline to have a Ki of 12 nM for the human adenosine A_2A receptor, to be highly selective, and to be a functional competitive antagonist. Istradefylline has activity alone and in combination with levo-dopa in preclinical animal models of PD. The synthesis of istradefylline was accomplished by 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide-mediated coupling of 5,6-diamino-1,3-diethyluracil with 3,4-dimethoxycinnamic acid, followed by cyclization upon treatment with aqueous NaOH, and selective methylation (MeI, K₂CO₃, and DMF).

• 使用

  Treatment of Parkinson’s disease (adenosine A 2A receptor antagonist).

イストラデフィリン 生産企業

Global(227)Suppliers

イストラデフィリン スペクトルデータ(¹HNMR)

155270-99-8, イストラデフィリン キーワード