ロルラチニブ

化学名:ロルラチニブ

CAS番号.1454846-35-5

英語名:Lorlatinib

CBNumberCB02716543

MFC21H19FN6O2

MW406.41

MOL File1454846-35-5.mol

别名

ロルラチニブ

ロルラチニブ (JAN)

(16R)-19-アミノ-13-フルオロ-4,8,16-トリメチル-9-オキソ-17-オキサ-4,5,8,20-テトラアザテトラシクロ[16.3.1.02,6.010,15]ドコサ-1(21),2,5,10,12,14,18(22),19-オクタエン-3-カルボニトリル

ロルラチニブ物理性質

融点	184-187°C
沸点	675.0±55.0 °C(Predicted)
比重(密度)	1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解性	クロロホルム（微量）、酢酸エチル（微量）
外見	個体
酸解離定数(Pka)	6.05±0.40(Predicted)
色	ホワイトからオフホワイト
安定性：	吸湿性
InChI	InChI=1S/C21H19FN6O2/c1-11-15-7-13(22)4-5-14(15)21(29)27(2)10-16-19(17(8-23)28(3)26-16)12-6-18(30-11)20(24)25-9-12/h4-7,9,11H,10H2,1-3H3,(H2,24,25)/t11-/m1/s1
InChIKey	IIXWYSCJSQVBQM-LLVKDONJSA-N
SMILES	[C@@H]1(C)C2=CC(F)=CC=C2C(=O)N(C)CC2=NN(C)C(C#N)=C2C2C=C(C(N)=NC=2)O1

危険有害性情報のコード(GHS)

ロルラチニブ価格

製品番号	包装	価格	製品説明	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TOC5640	10mg	￥52000		購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TOC5640	50mg	￥201000		購入

ロルラチニブ化学特性,用途語,生産方法

用途
高親和性かつ選択的な ALK 及び ROS1 の阻害剤です。脳透過性です。
効能
抗悪性腫瘍薬, チロシンキナーゼ阻害薬
商品名
ローブレナ (ファイザー)
使用
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) is a receptor tyrosine kinase that promotes cell proliferation and blocks apoptosis. PF-06463922 is an ATP-competitive, selective inhibitor of ALK (Ki = < 0.07 nM) and c-Ros oncogene 1 (ROS1, Ki = 0.7 nM). It has strong activity against all known ALK and ROS1 mutants identified in patients, including the EML4-L1196M mutant of ALK (Ki = < 0.02 nM). PF-06463922 is orally available, displaying inhibition of ALK phosphorylation and antitumor efficacy in a xenograft model expressing EML4-L1196M ALK. It demonstrates efficient blood-brain barrier penetration, produces brain tumor regression in mice harboring EML4-ALK tumors, and increases overall survival.[Cayman Chemical]
brand name
Lorbrena?
酵素阻害剤
This potent, dual ALK/ROS1 inhibitor (FW = 406.41 g/mol; CAS 1454846- 35-5), also named (10R)-7-amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro- 2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3- h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile, targets the protooncogene tyrosine-protein kinase ROS1 (Ki < 0.02 nM) as well as wild-type anaplastic lymphoma kinase ALKWT (Ki < 0.07 nM) and its Leu-to-Met mutant ALKL1196M (Ki of = 0.7 nM). PF-06463922 significantly inhibits cell proliferation and induces cell apoptosis in the HCC78 human NSCLC cells harboring SLC34A2-ROS1 fusions and the BaF3-CD74-ROS1 cells expressing human CD74-ROS1

ロルラチニブ生産企業

ロルラチニブスペクトルデータ(¹HNMR、MS)

1454846-35-5, ロルラチニブキーワード

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