ChemicalBook 製品カタログ生物化学工学インヒビターエピジェネティクスヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 N-[(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イル)メチル]-6-[2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド

N-[(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イル)メチル]-6-[2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド化学構造式

N-[(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イル)メチル]-6-[2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド

化学名:N-[(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イル)メチル]-6-[2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド

CAS番号.1431612-23-5

英語名:UNC 1999

CBNumberCB02666695

MFC33H43N7O2

MW569.74

MOL File1431612-23-5.mol

别名

N-[(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イル)メチル]-6-[2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド

N-[(6-メチル-2-オキソ-4-プロピル-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-1-(プロパン-2-イル)-6-{6-[4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-イル]ピリジン-3-イル}-1H-インダゾール-4-カルボキサミド

N-[(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イル)メチル]-6-[2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド物理性質

沸点	804.7±65.0 °C(Predicted)
比重(密度)	1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度	2-8°C
溶解性	DMSO：可溶15mg/mL、透明
酸解離定数(Pka)	11.84±0.10(Predicted)
外見	粉
色	白からベージュ
安定性：	-20°C の DMSO 溶液で最大 3 か月間保存できます。
InChIKey	DPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CC(C)N1CCN(C2=NC=C(C3=CC4=C(C=NN4C(C)C)C(C(NCC5=C(CCC)C=C(C)NC5=O)=O)=C3)C=C2)CC1
CAS データベース	1431612-23-5

安全性情報

主な危険性	Xn
Rフレーズ	22
WGK Germany	3
ストレージクラス	11 - Combustible Solids

危険有害性情報のコード(GHS)

N-[(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イル)メチル]-6-[2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド価格

製品番号	包装	価格	製品説明	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TOC4904	10mg	￥78000		購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TOC4904	50mg	￥326000		購入
Sigma-Aldrich Japan SML0778	5mg	￥32500	≥98% (HPLC)	購入
Sigma-Aldrich Japan SML0778	25mg	￥124000	≥98% (HPLC)	購入

N-[(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イル)メチル]-6-[2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド化学特性,用途語,生産方法

使用
The histone H3 lysine 27 (H3K27) methyltransferase EZH2 plays an important role in regulating gene expression, and its aberrant activity is linked to the onset and progression of cancer. UNC1999 is a cell-permeable EZH2 inhibitor (IC50 = 2 nM) that is 22-fold selective over EZH1 and >1,000-fold selective over other histone methytranferases. UNC1999 has been shown to inhibit H3K27 methylation in MCF10A cells with an IC50 value of 124 nM.[Cayman Chemical]
Biochem/physiol Actions
The polycomb repressive complex 2 (PRC2), which represses gene expression through methylation of histone H3 on lysine 27 (H3K27), contains either EZH1 or EZH2 as its catalytic subunit, with EZH1 being found in both dividing and non-dividing cells, whereas EZH2 is only found in actively dividing cells. UNC1999 is an orally bioavaliable selective inhibitor of both EZH2 and EZH1 lysine methyltransferases with IC50 < 10 nM for EZH2 and 45 nM for EZH1. UNC1999 potently inhibited both wild-type and mutant Y641N EZH2 methyltransferase activity with less than a 5-fold difference in potency, and selectively killed diffused large B cell lymphoma (DLBCL) cells bearing Y641 point mutations. It was selective for EZH2 and EZH1 over 15 other lysine, arginine and DNA methyltransferases. UNC1999 is competitive with the cofactor S-adenosylmethionine (SAM) and non-competitive with the peptide substrate. Because it inhibits both EZH2 and EZH1, UNC1999 has potential advantages over EZH2 selective inhibitors in the disease settings where both PRC2 – EZH2 and PRC2 – EZH1 contribute to the methylation of H3K27. For full characterization details, please visit the UNC1999 probe summary on the Structural Genomics Consortium (SGC) website.UNC2400 is the negative control for the active probe, UNC1999. To request a sample of the negative control from the SGC, click here.To learn about other SGC chemical probes for epigenetic targets, visit sigma.com/sgc

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