PF03814735

化学名:PF03814735

CAS番号.942487-16-3

英語名:PF-03814735

CBNumberCB02598705

MFC23H25F3N6O2

MW474.48

MOL File942487-16-3.mol

别名

PF03814735

N-[2-[6-(4-シクロブチルアミノ-5-トリフルオロメチルピリミジン-2-イルアミノ)-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,4-エピミノナフタレン-9-イル]-2-オキソエチル]アセトアミド

N-[2-(4-{[4-(シクロブチルアミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2-イル]アミノ}-11-アザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2,4,6-トリエン-11-イル)-2-オキソエチル]アセトアミド

PF03814735物理性質

融点	181-183°C
比重(密度)	1.443
貯蔵温度	-20°C
溶解性	DMSO：可溶20mg/mL、透明
外見	粉
酸解離定数(Pka)	15.02±0.46(Predicted)
色	白からベージュ

安全性情報

WGK Germany

危険有害性情報のコード(GHS)

PF03814735 価格

製品番号	包装	価格	製品説明	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TOC4821	10mg	￥73000	PF03814735	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TOC4821	50mg	￥307000	PF03814735	購入
Sigma-Aldrich Japan PZ0218	5mg	￥22400	≥98% (HPLC)	購入
Sigma-Aldrich Japan PZ0218	25mg	￥90300	≥98% (HPLC)	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01TRCP294000	5mg	￥22000	PF03814735	購入

PF03814735 化学特性,用途語,生産方法

用途
Aurora kinases A 及びBに対する ATP 競合性阻害剤です（IC50 ＝ 0.8 nM（rAurora B），5 nM（rAurora A））。MDA-MB-231 細胞において、Aurora B, ヒストン H3, Aurora A のりん酸化を阻害します（それぞれの IC50= 約 20 nM, 50 nM, 150 nM）。
用途
Aurora kinases A 及びBに対する ATP 競合性阻害剤です（IC50 ＝ 0.8 nmol/l（rAurora B），5 nmol/l（rAurora A））。MDA-MB-231 細胞において、Aurora B, ヒストン H3, Aurora A のりん酸化を阻害します（それぞれの IC50= 約 20 nmol/l, 50 nmol/l, 150 nmol/l）。
説明
The Aurora kinases are a family of serine/threonine kinases that are key regulators of mitosis and cytokinesis. PF-03814735 is a reversible inhibitor of both Aurora A and B kinases with IC₅₀ values of 0.8 and 5 nM, respectively, in in vitro activity assays. PF-03814735 also inhibits the kinases FLT1, FAK, TrkA, Met, and FGFR1 with IC₅₀ values of 10, 22, 30, 100, and 100 nM, respectively. PF-03814735 inhibits cell proliferation of HCT116, HL-60, A549, and H125 tumor cell lines with IC₅₀ values ranging from 42-150 nM and shows in vivo efficacy in an HCT116 tumor xenograft mouse model. PF-03814735 has been shown to be particularly sensitive towards inhibiting the growth of small cell lung cancer cell lines and other tumors driven by the Myc family genes.
化学的特性
Off-White Solid
使用
The Aurora kinases are a family of serine/threonine kinases that are key regulators of mitosis and cytokinesis. PF-03814735 is a reversible inhibitor of both Aurora A and B kinases with IC50 values of 0.8 and 5 nM, respectively, in in vitro activity assays. PF-03814735 also inhibits the kinases FLT1, FAK, TrkA, Met, and FGFR1 with IC50 values of 10, 22, 30, 100, and 100 nM, respectively. PF-03814735 inhibits cell proliferation of HCT-116, HL-60, A549, and H125 tumor cell lines with IC50 values ranging from 42-150 nM and shows in vivo efficacy in an HCT-116 tumor xenograft mouse model. PF-03814735 has been shown to be particularly sensitive towards inhibiting the growth of small cell lung cancer cell lines and other tumors driven by the Myc family genes.[Cayman Chemical]

PF03814735 生産企業

942487-16-3, PF03814735 キーワード

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