BX471 (hydrochloride)

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Achtung

• Gefahrenhinweise

  H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H317：Kann allergische Hautreaktionen verursachen.

  H318：Verursacht schwere Augenschäden.

  H330：Lebensgefahr bei Einatmen.

  H411：Giftig für Wasserorganismen, mit langfristiger Wirkung.

• Sicherheit

  P260：Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

  P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

  P272：Kontaminierte Arbeitskleidung nicht außerhalb des Arbeitsplatzes tragen.

  P273：Freisetzung in die Umwelt vermeiden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P284：Atemschutz tragen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P333+P313：Bei Hautreizung oder -ausschlag: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P391：Verschüttete Mengen aufnehmen.

  P403+P233：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.

  P405：Unter Verschluss aufbewahren.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

BX471 (hydrochloride) Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Biologische Aktivität

  BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) is a potent, selective, non-peptide CCR1 antagonist, inhibits human CCR1 activity with a Ki value of 1 nM and is selective for CCR2, CCR5 and CXCR4 250 times.

• in vitro

  BX471 hydrochloride is a potent functional antagonist based on its ability to inhibit a number of CCR1-mediated effects including Ca ²⁺ mobilization, increase in extracellular acidification rate, CD11b expression, and leukocyte migration .It demonstrats a greater than 10,000-fold selectivity for CCR1 compared with 28 G-protein-coupled receptors.It is also able to displace ¹²⁵ I-MIP-1α/CCL3 binding to mouse CCR1 in a concentration -dependent manner with a K _i of 215±46 nM. Increasing concentrations of BX471 inhibits the Ca ²⁺ transients induced by MIP-1α/CCL3 in both human and mouse CCR1 with IC ₅₀ of 5.8±1 nM and 198±7 nM, respectively.BX471 hydrochloride(0.1-10 μM) shows a dose-dependent inhibition of RANTES-mediated and shear-resistant adhesion on IL-1β- activated microvascular endothelium in shear flow in isolated blood monocytes.It also inhibits the RANTES-mediated adhesion of T lymphocytes to activated endothelium.

• in vivo

  BX471 hydrochloride(4 mg/kg, po or iv) is orally active with a bioavailability of 60% in dogs. Furthermore, BX471 effectively reduces disease in a rat experimental allergic encephalomyelitis model of multiple sclerosis.It reaches peak plasma levels of 9 μM by around 30 minutes, and this rapidly declines to approximately 0.4 μM after 2 hours. From 4 to 8 hours the drug plasma levels drops to 0.1 μM or lower. Mice treated with 20 mg /kg of BX471 for 10 days shows a reduction of interstitial CD45 positive leukocytes of approximately 55%. It has a borderline significant effect on the number of CCR5-positive CD8 cells in the peripheral blood. It reduces the amount of FSP1-positive cells by 65% in UUO kidneys as compared with vehicle control. Pretreatment witih BX471 hydrochloride reduces macrophage and neutrophil accumulation in kidney after ischemia-reperfusion injury.

• target

  MIP-1α-CCR1 1 nM (Ki)

  RANTES-CCR1 2.8 nM ( Ki)

  MCP-3-CCR1 5.5 nM (Ki)

BX471 (hydrochloride) Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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