(E)-1-(3-chloro-4-fluorophenyl)-4-((5-nitrofuran-2-yl)Methylene)pyrazolidine-3,5-dione

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Achtung

• Gefahrenhinweise

  H301：Giftig bei Verschlucken.

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

  H335：Kann die Atemwege reizen.

• Sicherheit

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

(E)-1-(3-chloro-4-fluorophenyl)-4-((5-nitrofuran-2-yl)Methylene)pyrazolidine-3,5-dione Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Biologische Aktivität

  pyzd-4409 is a novel small molecule inhibitor of the ubiquitin-activating enzyme e1 with ic50 value of 20μm [1].the ubiquitin-activating enzyme e1 is involved in the fist step of protein degradation. it uses atp to adenylate and transfers the ubiquitin molecule to the next enzyme e2. it is demonstrated that the ubiquitination pathway is increased in the primary leukemia cells. thus, inhibition of e1 can be a target of hematologic malignancies treatment. pyzd-4409 is screened out from a chemical library based on the pyrazolidine pharmacophore. the ic50 value(20μm) of it has been evaluated in a cell-free enzymatic assay. pyzd-4409 can also inhibit e1 in cultured k562 leukemia cells. pyzd-4409 causes cell death in leukemia, myeloma and solid tumor cell lines. in clonogenic growth assays, pyzd-4409 is found to reduce the growth of aml cells over normal hematopoietic cells. as an essential role of protein degradation, the inhibition of e1 resluts in the increased amounts of cyclin d3 and p53 [1].

• Einzelnachweise

  [1] g. wei xu, mohsin ali, tabitha e. wood et al. the ubiquitin-activating enzyme e1 as a therapeutic target for the treatment of leukemia and multiple myeloma. blood. 2010, 115(11): 2251-2259.

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