AZD5153

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

  H335：Kann die Atemwege reizen.

• Sicherheit

  P261：Einatmen von Staub vermeiden.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P312：Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

AZD5153 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Beschreibung

  AZD 5153 an orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4 (IC₅₀ = 5 nM). It can simultaneously bind two bromodomains in BRD4, which has been shown to increase antitumor activity in multiple xenograft models of acute myeloid leukemia, multiple myeloma, and diffuse large B cell lymphoma.

• in vitro

  a quantitative immuno-fluorescent assay in u2os cells revealed that azd5153 could significantly disrupt brd4 foci, with the ic50 value of 1.7 nm. besides, azd5153 could inhibit the proliferation of aml, mm, and dlbcl cell lines, with the majority of cell lines having a gi50 value < 25 nm. furthermore, 200 nm azd5153 could significantly decrease the level of mtor pathway associated proteins in sensitive hematologic cancer cell lines (molp8, mv-4-11, ocily19) [1].

• in vivo

  in aml, mm, and dlbcl xenografted tumor mouse models, oral administration of azd5153 at the dose of 1, 2.5, and 5mg/kg could inhibit tumor growth in a dose dependent manner [1].

• target

  brd4

• IC 50

  5 nm

• Einzelnachweise

  [1] rhyasen g w, hattersley m m, yao y, et al. azd5153: a novel bivalent bet bromodomain inhibitor highly active against hematologic malignancies[j]. molecular cancer therapeutics, 2016, 15(11): 2563-2574.

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