IMR-1 Struktur

IMR-1

Bezeichnung:IMR-1

CAS-Nr310456-65-6

Englisch Name:IMR-1

CBNumberCB63133187

SummenformelC15H15NO5S2

Molgewicht353.41

MOL-Datei310456-65-6.mol

IMR-1 physikalisch-chemischer Eigenschaften

storage temp.	2-8°C(protect from light)
Löslichkeit	Soluble in DMSO (up to 45 mg/ml) or in Ethanol (up to 9 mg/ml with warming).
Aggregatzustand	solid
Farbe	Yellow
Stabilität	Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.

Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)
Alarmwort

Warnung
Gefahrenhinweise

H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

H315：Verursacht Hautreizungen.

H319：Verursacht schwere Augenreizung.

H335：Kann die Atemwege reizen.
Sicherheit

P261：Einatmen von Staub vermeiden.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

P321：Besondere Behandlung

P330：Mund ausspülen.

P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P403+P233：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.

P405：Unter Verschluss aufbewahren.

P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

IMR-1 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung
Inhibitor of Mastermind Recruitment-1 (IMR-1, 310456-65-6) disrupts the recruitment of Mastermind-like 1 to the Notch transcriptional activation complex (NTC) on chromatin, which attenuates Notch target gene transcription.1?IC50=26 μM (in vitro assay). IMR-1 inhibits the growth of Notch-dependent cell lines and attenuates the growth of patient-derived tumor xenografts. The ethyl ester is hydrolyzed by intracellular esterases which produces the free acid compound (IMR-1A), IC50=0.5 μM (in vitro?assay). Binding of IMR-1 to NTC is non-covalent and reversible.1
in vitro
in order to determine the effect of imr-1 on the assembly of the notch ternary complex (ntc) in cells, notch-dependent cell lines oe33 and 786-0 were treated with imr-1 or dapt. results showed that treatment of oe33 and 786-0 with imr-1 could decrease the occupancy of maml1 on the hes1 promoter but, in contrast to dapt, imr-1 treatment could not affect the occupancy of notch1 on the hes1 promoter. in addition, western blot analyses indicated that imr-1 treatment did not change the cellular levels of nicd [1].
in vivo
animal study showed that treatment of mice with 15 mg/kg imr-1 could readily block tumor establishment. moreover, imr-1 treatment at 15 mg/kg caused no observable adverse effects on the animal. in two independent pdx models, imr-1 could significantly abrogate the tumor growth to a similar level achieved with dapt treatment, without any significant weight loss or other visible signs of adverse effects in the treated mice [1].
IC 50
26 μmol/l
Einzelnachweise
1) Austudilo?et al.?(2016),?The Small Molecule IMR-1 Inhibits the Notch Transcriptional Activation Complex to Suppress Tumorigenesis; Cancer Res.,?76?3593

IMR-1 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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