SAR245409

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

  H335：Kann die Atemwege reizen.

• Sicherheit

  P233：Behälter dicht verschlossen halten.

  P260：Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.

  P261：Einatmen von Staub vermeiden.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

  P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P304：BEI EINATMEN

  P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P312：Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P321：Besondere Behandlung

  P330：Mund ausspülen.

  P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P340：Die betroffene Person an die frische Luft bringen und in einer Position ruhigstellen, die das Atmen erleichtert.

  P362：Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen.

  P403：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren.

  P403+P233：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.

  P405：Unter Verschluss aufbewahren.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

SAR245409 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Definition

  ChEBI: 2-amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)-7-pyrido[2,3-d]pyrimidinone is a pyrazolopyridine.

• Biologische Aktivität

  Voxtalisib (SAR245409, XL765) is a dual mTOR/PI3K inhibitor with the strongest effect on p110γ with IC50 of 9 nM; also inhibits DNA-PK and mTOR. Phase 1/2.

• in vitro

  Voxtalisib (XL765) is the first oral dual inhibitor of PI3K and mTOR with IC50 of 39, 113, 9, 43, and ~150 nM for p110α, β, γ, δ, and mTOR, respectively. In vitro, XL765 decreased cell viability in a concentration-dependent manner.

• in vivo

  Oral feeding of XL765 resulted in a 12-fold increase in the number of mid-stage tumor declines compared to the control group. XL765 showed activity either alone or in combination with other drugs in various GBM xenografts. XL765 induces downregulation of PI3K downstream phosphorylated proteins: pAkt and pPRAS40, and mTOR downstream phosphorylated proteins: pS6 and p4EBP1 in cultured human xenograft tumors in vitro.

• target

  PI3Kγ

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