MethanesulfonaMide, N-[5-[4-[5-[[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]Methyl]-2-oxazolyl]-1H-indazol-6-yl]-2-Methoxy-3-pyridinyl]-, rel- Struktur

MethanesulfonaMide, N-[5-[4-[5-[[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]Methyl]-2-oxazolyl]-1H-indazol-6-yl]-2-Methoxy-3-pyridinyl]-, rel-

Bezeichnung:MethanesulfonaMide, N-[5-[4-[5-[[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]Methyl]-2-oxazolyl]-1H-indazol-6-yl]-2-Methoxy-3-pyridinyl]-, rel-

CAS-Nr1254036-66-2

Englisch Name:MethanesulfonaMide, N-[5-[4-[5-[[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]Methyl]-2-oxazolyl]-1H-indazol-6-yl]-2-Methoxy-3-pyridinyl]-, rel-

CBNumberCB52628081

SummenformelC24H28N6O5S

Molgewicht512.58

MOL-Datei1254036-66-2.mol

MethanesulfonaMide, N-[5-[4-[5-[[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]Methyl]-2-oxazolyl]-1H-indazol-6-yl]-2-Methoxy-3-pyridinyl]-, rel- physikalisch-chemischer Eigenschaften

Schmelzpunkt	199-202°C
Siedepunkt	730.4±70.0 °C(Predicted)
Dichte	1.360±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp.	-20°C Freezer, Under inert atmosphere
Löslichkeit	DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
Aggregatzustand	Solid
pka	6.29±0.50(Predicted)
Farbe	White to Off-White

Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)
Alarmwort

Warnung
Gefahrenhinweise

H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

H315：Verursacht Hautreizungen.

H319：Verursacht schwere Augenreizung.

H335：Kann die Atemwege reizen.
Sicherheit

P261：Einatmen von Staub vermeiden.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

P321：Besondere Behandlung

P330：Mund ausspülen.

P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P403+P233：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.

P405：Unter Verschluss aufbewahren.

P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

MethanesulfonaMide, N-[5-[4-[5-[[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]Methyl]-2-oxazolyl]-1H-indazol-6-yl]-2-Methoxy-3-pyridinyl]-, rel- Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Verwenden
rel-N-[5-[4-[5-[[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]methyl]-2-oxazolyl]-1H-indazol-6-yl]-2-methoxy-3-pyridinyl]methanesulfonamide is a selective PI3Kδ inhibitor for the treatment of respiratory disease (1,2).
Biologische Aktivität
pki: 10.1gsk2292767 is a potent and selective pi3kδ inhibitor.phosphoinositide 3-kinase δ (pi3kδ), a lipid kinase belonging to the class 1 pi3k family with the closely homologous isoforms α and β, catalyzes the phosphorylation of phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate, triggering various downstream biological events suvch as cell growth, proliferation, differentiation, and survival.
in vitro
gsk2292767 was found to be greater than 100-fold selective against a panel of in-house kinases and in the millipore panel. moreover, gsk2292767 could inhibit both ifnγ and il-2 production in a concentration-dependent manner in a human lung parenchyma assay, with pic50s of 8.7 and 8.5, respectively [1].
in vivo
in a rat pk study, the in vivo clearance for gsk2292767 was significantly higher than that for its analog gsk2269557. the oral bioavailability was also low (f < 2%), which was consistent with the data observed for gsk2269557. in a rabbit cardiac ventricular wedge assay, no effect on qt interval, tpe, or qrs and no significant risk of tdp arrhythmias was observed for gsk2292767 over the concentration range tested, thus indicating gsk2292767 could successfully mitigate the risk associated with gsk2269557. moreover, gsk2292767 was found to protect against eosinophil recruitment with an ed50 of 35 μg/kg in the brown norway rat acute ova model, which was similar to gsk2269557 [1].
Einzelnachweise
[1] down k et al. optimization of novel indazoles as highly potent and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinase δ for the treatment of respiratory disease. j med chem. 2015 sep 24;58(18):7381-99.

MethanesulfonaMide, N-[5-[4-[5-[[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]Methyl]-2-oxazolyl]-1H-indazol-6-yl]-2-Methoxy-3-pyridinyl]-, rel- Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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