S1RA

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

• Sicherheit

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

S1RA Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Biologische Aktivität

  s1ra is a potent and selective antagonist of σ1 receptor (σ1r) with ki value of 17nm [1].s1ra is the first σ1 receptor antagonist with potent antinociceptive activities in various pain models. in the binding assay, s1ra shows good affinity to human σ1 receptor transfected in hek293 membranes with ki value of 17nm. the ki value for guinea pig brain membrane σ1 receptor is higher than 1μm. s1ra also shows no significant affinity to another 170 molecular targets including receptors, ion channels and enzymes [1, 2].in the mouse tests, s1ra exhibits potent analgesic effects on capsaicin-induced mechanical hypersensitivity and formalin-induced pain. besides that, s1ra inhibits both mechanical allodynia and thermal hypersensitivity with ed50 values of 23.4mg/kg and 18.8mg/kg in the partial sciatic nerve ligation model in mice [1].

• Einzelnachweise

  [1] díaz j l, cuberes r, berrocal j, et al. synthesis and biological evaluation of the 1-arylpyrazole class of σ1 receptor antagonists: identification of 4-{2-[5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1 h-pyrazol-3-yloxy] ethyl} morpholine (s1ra, e-52862). journal of medicinal chemistry, 2012, 55(19): 8211-8224.
  [2] wunsch b. the σ1 receptor antagonist s1ra is a promising candidate for the treatment of neurogenic painj. journal of medicinal chemistry, 2012, 55(19): 8209-8210.

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