N-[2-[[2-[(2-Hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-5-quinolinyl]-2-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylacetamidedihydrochloride Struktur

N-[2-[[2-[(2-Hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-5-quinolinyl]-2-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylacetamidedihydrochloride

Bezeichnung:N-[2-[[2-[(2-Hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-5-quinolinyl]-2-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylacetamidedihydrochloride

CAS-Nr607378-18-7

Englisch Name:N-[2-[[2-[(2-Hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-5-quinolinyl]-2-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylacetamidedihydrochloride

CBNumberCB22518679

SummenformelC25H34N4O2.2HCl

Molgewicht459.03

MOL-Datei607378-18-7.mol

N-[2-[[2-[(2-Hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-5-quinolinyl]-2-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylacetamidedihydrochloride physikalisch-chemischer Eigenschaften

Schmelzpunkt	192-219°C
storage temp.	Desiccate at RT
Löslichkeit	DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly, Heated)
Aggregatzustand	Solid
Farbe	Pale Yellow
Wasserlöslichkeit	H2O: 2mg/mL, clear (Warmed)

Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)
Alarmwort

Warnung
Gefahrenhinweise

H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

H315：Verursacht Hautreizungen.

H319：Verursacht schwere Augenreizung.

H335：Kann die Atemwege reizen.
Sicherheit

P261：Einatmen von Staub vermeiden.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

P321：Besondere Behandlung

P330：Mund ausspülen.

P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P403+P233：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.

P405：Unter Verschluss aufbewahren.

P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

N-[2-[[2-[(2-Hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-5-quinolinyl]-2-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylacetamidedihydrochloride Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Verwenden
AZ 10606120 Dihydrochloride is a P2X7 antagonist, which is a key modulator of the PI3K/GSK3β/VEGF signaling network that is characteristic to neuroblastoma progression.
Biologische Aktivität
kd: 1.4 nm and 1.9 nm for human and rat p2x7 receptors, respectivleythe p2x7 receptor has intriguing biophysical properties, activates a diverse range of cellular events and mediates a wide range of functional effects. the p2x7 receptor is an atp-gated ion channel known for its cytotoxic activity. however, recent evidence suggests a role for p2x7 in cell proliferation. az 10606120 is a p2x7 receptor antagonist.
in vitro
binding of [3h]-az 10606120 was higher in membranes prepared from cells expressing p2x7 receptors than from control cells and was inhibited by atp suggesting labelled sites represented human p2x7 receptors. binding was reversible, saturable and modulated by p2x7 receptor ligands. the positive cooperativity observed suggests that binding of az 10606120 to one subunit in the p2x7 receptor complex enhances subsequent binding to other p2x7 subunits in the same complex. the negative cooperative effects of atp suggest that atp and az 10606120 bind at separate, interacting, sites on the p2x7 receptor [1].
in vivo
intratumor injection of az10606120 caused a strong inhibition of tumor growth in b16-inoculated c57bl/6 mice and caused in parallel a large reduction in vegf staining and vessel formation [2].
Lager
Desiccate at RT
Einzelnachweise
[1] ad michel, lj chambers, wc clay, jp condreay, ds walter and ip chessell. direct labelling of the human p2x7 receptor and identification of positive and negative cooperativity of binding. british journal of pharmacology (2007) 151, 84–95
[2] elena adinolfi, lizzia raffaghello, anna lisa giuliani, luigi cavazzini, marina capece, paola chiozzi, giovanna bianchi, guido kroemer, vito pistoia, and francesco di virgilio. expression of p2x7 receptor increases in vivo tumor growth. cancer res; 72(12); 2957–69.

N-[2-[[2-[(2-Hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-5-quinolinyl]-2-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylacetamidedihydrochloride Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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