1,5-IsoquinolinediaMine, N1-(4-chlorophenyl)-6-Methyl-N5-[3-(9H-purin-6-yl)-2-pyridinyl]-, (Hydrochloride) (1:2)

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

  H335：Kann die Atemwege reizen.

• Sicherheit

  P261：Einatmen von Staub vermeiden.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

  P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P321：Besondere Behandlung

  P330：Mund ausspülen.

  P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P403+P233：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.

  P405：Unter Verschluss aufbewahren.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

1,5-IsoquinolinediaMine, N1-(4-chlorophenyl)-6-Methyl-N5-[3-(9H-purin-6-yl)-2-pyridinyl]-, (Hydrochloride) (1:2) Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Biologische Aktivität

  b-raf inhibitor 1 is an inhibitor of b-raf kinase with ic50 values of 0.31μm and 0.72μm for cell proliferation, respectively in a375 and hct116 [1].b-raf is important in signal transduction and some mutant b-raf occurs in cancer cells. the most common mutation of these is v600e, which makes b-raf kinase constitutively active. b-raf inhibitor 1 belongs to the type iia inhibitors and binds to the dfg-out atp-binding site of b-raf. the selectivity of b-raf inhibitor 1 is less than of other type inhibitors. besides mutant b-raf, it can also inhibit wild type b-raf and other tyrosine kinase. in cells with wild type b-raf, b-raf inhibitor 1 can activate the raf-mek-erk signaling pathway via raf dimerization. the preclinical toxicity test shows b-raf inhibitor 1 can induce hyperplasia in a mouse model [1, 2].

• in vitro

  B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) inhibits A375 and HCT-116 proliferation with IC ₅₀ s of 0.31 and 0.72 μM, respectively. B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) binds to and stabilizes B-Raf in a DFG-out, inactive conformation in which the ATP pocket is partially filled by Phe595 and Gly596 from the DFG motif.

• target

  A375 proliferation

• Einzelnachweise

  [1] wang x, kim j. conformation-specific effects of raf kinase inhibitors. j med chem. 2012 sep 13;55(17):7332-41.
  [2] smith al, demorin ff, paras na, huang q, petkus jk, doherty em, nixey t, kim jl, whittington da, epstein lf, lee mr, rose mj, babij c, fernando m, hess k, le q, beltran p, carnahan j. selective inhibitors of the mutant b-raf pathway: discovery of a potent and orally bioavailable aminoisoquinoline. j med chem. 2009 oct 22;52(20):6189-92.

1,5-IsoquinolinediaMine, N1-(4-chlorophenyl)-6-Methyl-N5-[3-(9H-purin-6-yl)-2-pyridinyl]-, (Hydrochloride) (1:2) Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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