4-ChloroMethyl-1-cyclopentyl-2-trifluoroMethyl-benzene

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

  H335：Kann die Atemwege reizen.

• Sicherheit

  P261：Einatmen von Staub vermeiden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

4-ChloroMethyl-1-cyclopentyl-2-trifluoroMethyl-benzene Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Verwenden

  4-chloromethyl-1-cyclopentyl-2-(trifluoromethyl)benzene is a precursor of APD334, which is a potent functional antagonist of S1P1 and has a favourable PK/PD profile, producing robust lymphocyte lowering at relatively low plasma concentrations in several preclinical species[1].

• Synthese

  A two-step scalable process was developed starting from commercially available and inexpensive starting materials. An iron(III) chloride-catalyzed aryl–alkyl cross-coupling reaction provided the intermediate 1-cyclopentyl-2-(trifluoromethyl)benzene (9), which was converted to the target building block 4-chloromethyl-1-cyclopentyl-2-(trifluoromethyl)benzene by a direct regioselective chloromethylation reaction with trioxane/thionyl chloride or chlorosulfonic acid in sulfuric acid[2].
  

• Einzelnachweise

  [1] Daniel J. Buzard*. “Discovery of APD334: Design of a Clinical Stage Functional Antagonist of the Sphingosine-1-phosphate-1 Receptor.” ACS Medicinal Chemistry Letters 5 12 (2014): 1313–1317.
  [2] Dipanjan Sengupta. “An Efficient Scale-Up Process for the Preparation of the APD334 Precursor 4-Chloromethyl-1-cyclopentyl-2-(trifluoromethyl)benzene.” Organic Process Research Development 19 6 (2015): 618–623.

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