3-(5-fluoro-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

  H335：Kann die Atemwege reizen.

• Sicherheit

  P261：Einatmen von Staub vermeiden.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

  P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P321：Besondere Behandlung

  P330：Mund ausspülen.

  P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P403+P233：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.

  P405：Unter Verschluss aufbewahren.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

3-(5-fluoro-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Beschreibung

  PF-06840003 (198474-05-4) is a potent (IC50?= 150 and 410 nM via two methods) and selective inhibitor of Indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO1).1?In mice with syngeneic tumor grafts, it reduced intratumoral kynurenine levels by over 80%, inhibited tumor growth as monotherapy, and increased the efficacy of anti-PD-L1 therapy.2?PF-06840003 treatment combined with GM-CSF-secreting allogenic pancreatic tumor cell vaccine (GVAX) resulted in increased antitumor efficacy in a murine model of pancreatic ductal adenocarcinoma.3

• Verwenden

  PF-06840003 is a potential clinical candidate as a novel and selective Indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitor. Highly selective and orally bioavailable IDO-1 inhibitor.

• Einzelnachweise

  1) Crosignani?et al.?(2017),?Discovery of a Novel and Selective Indoleamine-2,3-Dioxygenase (IDO-1) Inhibitor 3-(5-Fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione (EROS200271/PF-06840003) and Its Characterization as a Potential Clinical Candidate;?J. Med. Chem.?60?9617 2) Gomes?et al.?(2018),?Characterization of the Selective Indoleamine-2,3-Dioxygenase-1 (IDO1) Catalytic Inhibitor EOS200271/PF-06840003 Supports IDO1 as a Critical Resistance Mechanism to PD-(L)1 Blockade Therapy;?Mol. Cancer Ther.?9?2530 3) Blair?et al.?(2019),?IDO1 inhibition potentiates vaccine-induced immunity against pancreatic adenocarcinoma;?J. Clin. Invest.?129?1742

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