Irinotecan

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Achtung

• Gefahrenhinweise

  H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H318：Verursacht schwere Augenschäden.

  H361：Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen.

  H373：Kann die Organe schädigen bei längerer oder wiederholter Exposition.

• Sicherheit

  P201：Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.

  P202：Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.

  P260：Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P281：Vorgeschriebene persönliche Schutzausrüstung verwenden.

  P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P308+P313：BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P310：Sofort GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/ anrufen.

  P314：Bei Unwohlsein ärztlichen Rat einholen / ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P321：Besondere Behandlung

  P330：Mund ausspülen.

  P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P362：Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen.

  P405：Unter Verschluss aufbewahren.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Irinotecan Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• R-Sätze Betriebsanweisung:

  R22:Gesundheitsschädlich beim Verschlucken.

• Verwenden

  (+)-Irinotecan is a Topo I inhibitor.

• Verwenden

  Irinotecan is a topoisomerase I inhibitor for LoVo cells and HT-29 cells with IC50 of 15.8 μM and 5.17 μM, respectively

• Definition

  ChEBI: A member of the class of pyranoindolizinoquinolines that is the carbamate ester obtained by formal condensation of the carboxy group of [1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylic acid with the phenolic hydroxy group of (4S)-4,11-diethyl-4,9-dihydro y-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2- hydrochloride]quinoline-3,14-dione. Used (in the form of its hydrochloride salt trihydrate) in combination with fluorouracil and leucovorin, for the treatment of patients with metastatic adenocarcino a of the pancreas after disease progression following gemcitabine-based therapy. It is converted via hydrolysis of the carbamate linkage to its active metabolite, SN-38, which is ~1000 times more active.

• Trademarks

  Camptosar (Pharmacia &Upjohn) .

• Biologische Aktivität

  irinotecan (cpt-11), a prodrug for treating metastatic colorectal cancer, is a topoisomerase i inhibitor for lovo cells and ht-29 cells with ic50 of 15.8 μm and 5.17 μm, respectively [1].in vivo, irinotecan is converted to sn-38, its most active metabolite, by carboxylesterase converting enzyme (cce) [2].

• in vitro

  irinotecan induced similar amounts of cleavable complexes in lovocells and ht-29 cell lines with the ic50 of 15.8 μm and 5.17 μm, respectively [1].after addition of 157 mm irinotecan to plasma, sn-38 concentration showed linear increase during the first 60-min period, followed by a plateau.in the first 60 min, mean and standard deviation of the conversion rate were 515.9 ± 50.1 pmol/ml/h (n = 69), with a coefficient of variation of 0.097 [2]. irinotecan (cpt-11) was significantly more active in sclc than in nsclccelllines (p = 0.0036). ce activity appeared to be associated with higher sensitivity to cpt-11 in human lung cancercelllines and may partly explain the difference in the in vitro sensitivity to cpt-11 between sclc and nsclccells [3].in vitro, the sensitivity to cpt-11 and sn-38 was highest in ls174t and colo 320cells, intermediate in sw1398cellsand lowest in colo 205 and widr cells. the activity of sn-38 was 130 to 570 times than cpt-11[4].

• in vivo

  in colo 320 xenografts, irinotecan induced a maximum growth inhibition of 92% [4].a single dose of irinotecan significantly increased amounts of topoisomerase i covalently bound to dna in stomach, duodenum, colon and liver. concomitantly, the irinotecan-treated group exihibited significantly higher amounts of dna strand breaks in colon mucosa cells compared to the control group [5].

• Einzelnachweise

  [1]. tobin p, clarke s, seale j p, et al. the in vitro metabolism of irinotecan (cpt‐11) by carboxylesterase and β‐glucuronidase in human colorectal tumours[j]. british journal of clinical pharmacology, 2006, 62(1): 122-129.
  [2]. shingyoji m, takiguchi y, watanabe‐uruma r, et al. in vitro conversion of irinotecan to sn‐38 in human plasma[j]. cancer science, 2004, 95(6): 537-540.
  [3]. van ark-otte j, kedde m a, van der vijgh w j, et al. determinants of cpt-11 and sn-38 activities in human lung cancer cells[j]. british journal of cancer, 1998, 77(12): 2171.
  [4]. jansen w j m, zwart b, hulscher s t m, et al. cpt-11 in human colon-cancer cell lines and xenografts: characterization of cellular sensitivity determinants[j]. international journal of cancer, 1997, 70(3): 335-340.
  [5]. na y s, jung k a, kim s m, et al. the histone deacetylase inhibitor pxd101 increases the efficacy of irinotecan in in vitro and in vivo colon cancer models[j]. cancer chemotherapy and pharmacology, 2011, 68(2): 389-398.

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