醉椒素
- CAS号:3155-48-4
- 英文名:Kavain
- 中文名:醉椒素
- CBNumber:CB9738874
- 分子式:C14H14O3
- 分子量:230.26
- MOL File:3155-48-4.mol
- 熔点 :142-148 °C
- 沸点 :432.6±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Amber Vial, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-White to Pale Yellow
- BRN :177877
- 稳定性 :Light and Moisture Sensitive
- InChI :InChI=1S/C14H14O3/c1-16-13-9-12(17-14(15)10-13)8-7-11-5-3-2-4-6-11/h2-8,10,12H,9H2,1H3/b8-7+
- InChIKey :XEAQIWGXBXCYFX-BQYQJAHWSA-N
- SMILES :C1(=O)OC(/C=C/C2=CC=CC=C2)CC(OC)=C1
- LogP :1.690 (est)
- CAS 数据库 :3155-48-4(CAS DataBase Reference)
醉椒素性质、用途与生产工艺
- 作用 醉椒素舒张呼吸道平滑肌的作用可能是通过抑制M3受体和钙通道,减少Ca2+内流产生的。
- 应用 醉椒素是从卡瓦胡椒的根部提取的有效成分,具有抗炎和抗氧化作用,醉椒素及其衍生物目前被用于治疗神经疾病,用作松弛剂、镇静剂和抗焦虑药。醉椒素在制备治疗骨质疏松药物方面的应用。
- 制备 一种醉椒素的分离纯化方法,该方法包括以下步骤: (1)原料药材前处理:取卡瓦胡椒低温烘干,粉碎成粗粉; (2)超临界萃取:将药材粗粉投入萃取釜中进行萃取,萃取条件为:压力18-30MPa,温度30-45℃,时间为2-4小时,再压力为4-8MPa,温度为40-50℃下解析; (3)柱层析:取出萃取物,加热水分散后加入大孔吸附树脂柱吸附,流速为1-3BV/h,先以3倍柱体积的30%乙醇洗脱,再以5倍柱体积的50%-80%乙醇洗脱,收集50%-80%乙醇洗脱液; (4)脱色:洗脱液加入活性炭,加入量为洗脱液量的1-5%; (5)结晶:将脱色液减压浓缩析晶,粗晶再用乙醇-乙酸乙酯(1∶1)加热溶解,冷藏结晶,结晶物干燥得醉椒素。
- 生物活性 Kavain是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯,对动物和人类具有抗焦虑和镇静作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。
-
体外研究
Two-electrode voltage clamp technique is used to characterize the functional properties of the major anxiolytic kavalactone, Kavain at human recombinant α1β2, β2γ2L, αxβ2γ2L, α1βxγ2L and α4β2δ γ-Aminobutyric acid type A receptors (GABAARs) expressed in Xenopus oocytes. Kavain positively modulates all receptors regardless of the subunit composition, but the degree of enhancement is greater at α4β2δ than at α1β2γ2L GABAARs. The modulatory effect of Kkavain is unaffected by flumazenil, indicating that Kavain does not enhance GABAARs via the classical benzodiazepine binding site. The β3N265M point mutation which has been previously shown to profoundly decrease anaesthetic sensitivity, also diminishes Kavain-mediated potentiation.
- 化学性质 白色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于卡瓦胡椒。
- 用途 醉椒素具有抗真菌;抗炎;解痉剂;消肿;局部麻醉剂的作用。
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-N2096
- 产品名称:Kavain
- CAS编号:
- 包装:5 mg
- 价格:135元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-N2096
- 产品名称:醉椒素 Kavain
- CAS编号:3155-48-4
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:149元
- 公司名称:上海同田生物技术有限公司
- 联系电话:021-51320588
- 电子邮件:tauto@tautobiotech.com
- 国家:中国
- 产品数:3989
- 优势度:66
- 公司名称:四川省维克奇生物科技有限公司
- 联系电话:028-81700200 18116577057
- 电子邮件:3003855609@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:7887
- 优势度:56
- 公司名称:深圳市创鑫生物科技有限公司
- 联系电话:13417589054 13417589054
- 电子邮件:trendseenbio@gmail.com
- 国家:中国
- 产品数:9470
- 优势度:58
- 公司名称:北京百灵威科技有限公司
- 联系电话:010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
- 国家:中国
- 产品数:96815
- 优势度:76
- 公司名称:山东西亚化学有限公司
- 联系电话:4009903999 13355009207
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- 国家:中国
- 产品数:18738
- 优势度:57
- 公司名称:国药集团化学试剂有限公司
- 联系电话:86-21-63210123
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- 公司名称:上海克琴科技有限公司
- 联系电话:021-67299971
- 电子邮件:marketing@coachchem.com
- 国家:中国
- 产品数:85
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- 公司名称:BOC Sciences
- 联系电话:1-631-485-4226; 16314854226
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- 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
- 联系电话:021-021-33632979 15002134094
- 电子邮件:marketing@targetmol.com
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