硝酸布康唑

概述药理作用生物活性体外研究硝酸布康唑试剂级价格

硝酸布康唑

CAS号:64872-77-1
英文名:Butoconazole nitrate
中文名:硝酸布康唑
CBNumber:CB9706745
分子式:C19H18Cl3N3O3S
分子量:474.79
MOL File:64872-77-1.mol

硝酸布康唑化学性质

熔点 :159°C (dec.)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :DMSO or DMF: soluble
形态 :powder
颜色 :White to Off-White
Merck :14,1529
InChIKey :ZHPWRQIPPNZNML-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :64872-77-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
WGK Germany :3
RTECS号 :NI4399500
海关编码 :2933290000
毒性 :LD50 in mice, male, female rats (mg/kg): >3200, >3200, 1720 orally; >1600, 940, 940 i.p. (Walker)

硝酸布康唑性质、用途与生产工艺

概述咪唑类抗真菌药物近年发展十分迅速，硝酸布康唑(butoconazolenitrate)的化学名为1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2，6-二氯苯基)硫]丁基]-1H-咪唑硝酸盐。硝酸布康唑分子式：C19H17Cl3N2S•HNO3，相对分子质量474.79。基本理化性质：硝酸布康唑为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末，无臭。在甲醇、乙醇、丙酮中微溶，在乙醚、水、0.1mol•L-1盐酸溶液中几乎不溶。熔点：160～164℃，熔融时同时分解。酸布康唑适用于治疗外阴阴道念珠菌病，但其详细抗真菌活性的机制还不清楚；推测其作用机制与其他咪唑类衍生物一样，是通过抑制类固醇的合成而起作用。咪唑类通常通过抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的转化，最后引起真菌细胞膜脂质组成的改变。细胞膜结构的改变引起细胞渗透性的变化，最终引起真菌细胞渗透性失常或生长抑制，即抑制甾类物质的合成。不过，本品在体内对白念珠菌的作用优于其他已上市的同类药物。
药理作用硝酸布康唑的抗菌谱与其他咪唑类化合物类似。对革兰阳性细菌具有抗菌活性，对革兰阴性细菌无活性，对曲霉属真菌和念珠菌抗菌活性良好。体外对念珠菌属、毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属有抑制作用，对一些革兰阳性细菌也有一定抑制作用。临床上对白念珠菌、热带念珠菌等引起的阴道感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明，硝酸布康唑的体内抗真菌活性优于咪康唑溶液(商品名：达克宁)、1%克霉唑(商品名：凯妮汀)和10万U•g-1制霉菌素(商品名：米可定)。剂量-效应实验显示，0.25%布康唑与4%咪康唑的药理活性相似。
生物活性 Butoconazole nitrate (RS-35887)是一种抗真菌剂，抑制PHA刺激下人外周血淋巴细胞中细胞因子（如IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF）的分泌，IC50分别为7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。
体外研究

Imidazoles generally inhibit the conversion of lanosterol to ergosterol, resulting in a change in fungal cell membrane lipid composition. This structural change alters cell permeability and, ultimately, results in the osmotic disruption or growth inhibition of the fungal cell.