氨氯地平

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氨氯地平

CAS号:88150-42-9
英文名:Amlodipine
中文名:氨氯地平
CBNumber:CB9366505
分子式:C20H25ClN2O5
分子量:408.88
MOL File:88150-42-9.mol

氨氯地平化学性质

熔点 :178-179°C
沸点 :527.2±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.227±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS号 :US7968329
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml), in DMF (up to 25 mg/ml) or in Ethanol (up to 25 mg/ml).
酸度系数(pKa) :pKa 8.6 (Uncertain)
形态 :Almost white crystal powder
颜色 :White
水溶解性 :75.3 mg/L
BCS Class :1
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO, DMF, or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库 :88150-42-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester (88150-42-9)

安全信息

危险等级 :IRRITANT
危险等级 :6.1
毒害物质数据 :88150-42-9(Hazardous Substances Data)
毒性 :TDLo orl-chd: 400 mg/kg:BPR AJEMEN 18,581,2000

氨氯地平化学药品说明书

氨氯地平|药物应用信息

氨氯地平性质、用途与生产工艺

作用氨氯地平是新一代的长效、碱性二氢吡啶型钙通道拮抗剂,是第3代钙拮抗剂的代表。它和其他的二氢吡啶型钙通道拮抗剂一样,是通过细胞上一种与二氢吡啶相连的位点(N位点)起作用,影响钙通道的特性。它的优越性是起效慢,作用持续时间长,给药方便及副作用少。由于其独特的结构及药理特性,已广泛用于治疗高血压和心绞痛。
作用机制氨氯地平可降低钙离子内流，其抑制钙离子诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。使心肌收缩性下降，心率减慢，血管平滑肌松弛，外周阻力降低，心脏负荷减轻，从而降低心肌耗氧量。氨氯地平还可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张，增加冠状动脉流量，改善缺血区的供血或供氧，缓解冠状动脉痉挛所致心绞痛。
应用
氨氯地平是长效的钙通道阻滞剂，可用于治疗诸如心绞痛、高血压、充血性心力衰竭等心血管病。
副作用常见副作用包含水肿、疲劳、腹痛，以及恶心。严重副作用包含低血压或心肌梗死。妊娠和哺乳期间用药的安全性尚未明朗。老年人及肝脏有问题的患者用药必须减量。
化学性质马来酸氨氯地平(Amlodipine Maleate)：C20H25CIN2O5?C4H4O4。[88150-47-4]。从乙酸乙酯得白色结晶，熔点178-179℃。
用途长效二氢吡啶类钙拮抗剂。用于高血压，可单独使用或和其它抗高血压药物合用，也可用于稳定型心绞痛患者。
用途用于治疗高血压和稳定型心绞痛。
生产方法方法1：氯代乙酰乙酸乙酯、N-苄基氨基乙醇和氢化钠在四氢呋喃中反应，得4-(2-苄氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和邻氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸，在甲醇中反应，生成的产物氢化还原得到氨氯地平。和马来酸成盐得其马来酸盐。
方法2：氯代乙酰乙酸乙酯和叠氮乙醇在氢化钠作用下，缩合得到4-(2-叠氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和邻氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯环合，最后还原叠氮基得到氨氯地平。