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匹格列酮

匹格列酮,111025-46-8,结构式
匹格列酮
  • CAS号:111025-46-8
  • 英文名:Pioglitazone
  • 中文名:匹格列酮
  • CBNumber:CB9257580
  • 分子式:C19H20N2O3S
  • 分子量:356.44
  • MOL File:111025-46-8.mol
匹格列酮化学性质
  • 熔点 :183-184 C
  • 沸点 :575.4±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.260±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
  • 溶解度 :DMSO (Slightly, Heated)
  • 形态 :White to off-white solid.
  • 酸度系数(pKa) :6.35±0.50(Predicted)
  • 颜色 :White to Off-White
  • (IARC)致癌物分类 :2A (Vol. 108) 2016
安全信息

匹格列酮 MSDS


Pioglitazone

匹格列酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Pioglitazone (U 72107)是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂, 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂,对全长hPPARδ没有作用。
  • 靶点
    TargetValue
    PPARγ
  • 体外研究

    Pioglitazone主要被CYP2C8代谢,其次被CYP3A4代谢。

  • 体内研究 在广泛前壁心肌梗死小鼠中,Pioglitazone通过超声心动图显著减弱左心室(LV)腔扩张和功能障碍,,以及左心室舒张末期压力。Pioglitazone部分标准化左心房 DP/ DT(最大)和DP/ DT(最小),左室收缩功能,其指标在MI小鼠中显著减少。 在帕金森氏病的MPTP模型小鼠都纹状体和黑质致密部中,Pioglitazone导致小胶质细胞的激活减少,减少的感应的iNOS阳性细胞和少胶质纤维酸性蛋白阳性细胞。Pioglitazone几乎完全阻断TH阳性神经元的nitrotyrosine染色,nitrotyrosine是NO介导的细胞损伤的标记物。在帕金森氏病的MPTP模型小鼠的黑质致密部(黑质致密部)中,Pioglitazone (约20 毫克/千克/天)衰减MPTP诱导的神经胶质活化,并防止多巴胺能细胞的损失。 在10个月大的APPV717I转基因小鼠的海马和皮质中,Pioglitazone导致活化的小胶质细胞和活性星形细胞数量减少。Pioglitazone处理减少了促炎的表达酶环氧合酶-2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。Pioglitazone降低beta-secretase-1 (BACE1)的mRNA和蛋白质水平,以及可溶性Abeta1-42肽的水平下降27%。
  • 化学性质  从二甲基甲酰胺-水得无色针状结晶,熔点183-184℃
    。盐酸吡格列酮(Pioglitazone Hydrochloride):C19H20N2O3S?HCl。[112529-15-4]。从乙醇得无色棱状结晶,熔点193-194℃。
  • 用途  胰岛素增敏剂。用于治疗糖尿病。
  • 用途  医药中间体
  • 用途  用于治疗(Ⅱ)型糖尿病
  • 生产方法  2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇(Ⅰ)和对氟硝基苯缩合,得到化合物(Ⅱ)。接着还原为胺(Ⅲ),然后在含氢溴酸的丙酮-甲醇中重氮化,再加入丙烯酸甲酯偶合得到化合物(Ⅳ)。继而和硫脲缩合环合,再水解得到吡格列酮。
匹格列酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
匹格列酮 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13956
  • 产品名称:Pioglitazone
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:439元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13956
  • 产品名称:匹格列酮 Pioglitazone
  • CAS编号:111025-46-8
  • 包装:10 mg
  • 价格:703元
匹格列酮生产厂家
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