ChemicalBook CAS数据库列表 N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
生物活性 靶点 体外研究 体内研究
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 试剂级价格
![N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺,1089283-49-7,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/1089283-49-7.gif)
- CAS号:1089283-49-7
- 英文名:GSK1904529A
- 中文名:N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
- CBNumber:CB92501005
- 分子式:C44H47F2N9O5S
- 分子量:851.96
- MOL File:1089283-49-7.mol
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺化学性质
- 密度 :1.39
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥42.6 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :11.12±0.70(Predicted)
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
-
靶点
Target Value Insulin Receptor
(Cell-free assay)25 nM IGF-1R
(Cell-free assay)27 nM -
体外研究
GSK1904529A 是选择性抑制剂，作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时K i 值分别为1.3和1.6 nM。GSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用，随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES，和RD-ES细胞，IC50分别为60, 35, 43, 61，和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系，包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1，及KMS-12-BM等等。
- 体内研究 携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠，按体重，每千克口服处理30mg GSK1904529A，每天2次，结果显示肿瘤抑制率达98%；而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠，每天处理1次，结果显示肿瘤抑制率达75%。GSK1904529A 可用于治疗多种IGF-IR依赖性肿瘤，包括前列腺癌，结肠癌，乳腺癌，胰脏癌，卵巢癌,和肉瘤。
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺上下游产品信息
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N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-10524
- 产品名称：GSK1904529A
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：843元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-10524
- 产品名称：N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 GSK1904529A
- CAS编号：1089283-49-7
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：1270元
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺生产厂家
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- 优势度：60
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1089283-49-7, N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺相关搜索:
