生物活性 靶点 体外研究 体内研究 P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸

P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸 试剂级价格
P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸,344413-67-8,结构式
P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸
  • CAS号:344413-67-8
  • 英文名:P-[(2R)-3-amino-2-fluoropropyl]Phosphinic acid
  • 中文名:P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸
  • CBNumber:CB92473728
  • 分子式:C3H9FNO2P
  • 分子量:141.08
  • MOL File:344413-67-8.mol
P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸化学性质
  • 沸点 :306.1±52.0 °C(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 酸度系数(pKa) :2.52±0.10(Predicted)

P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。
  • 靶点

    Ki: 5.1±1.2 nM (rat GABA B ), 1.4±0.3 μM (rat GABA A ) EC50: 8.6±0.77 nM (human GABA B receptor)

  • 体外研究

    Lesogaberan (3-30 nM) enhances human islet cell proliferation in vitro.

    Cell Proliferation Assay

    Cell Line: Human islet cells
    Concentration: 3, 10, and 30 nM
    Incubation Time: 4 days
    Result: 3 nM had a small but nonsignificant promitotic effect, while treatment at higher dosages (10 and 30 nM) led to a 2-3-fold increase in proliferation relative to that of islets cultured in medium alone.
  • 体内研究

    Lesogaberan (AZD3355) potently stimulates recombinant human GABA B receptors and inhibits transient lower esophageal sphincter relaxation (TLESR) in dogs, with a biphasic dose-response curve.
    Oral Lesogaberan (0.08 mg/mL; 48 hours) protects human islet β-cells from apoptosis in islet grafts in mice.
    Lesogaberan (7 μmol/kg) shows high oral availability (88% in the dog and 100% in the rat) and relatively low systemic clearance in female SpragueDawley rats.

    Animal Model: Diabetic NOD/scid mice were implanted with human islets
    Dosage: 0.08 mg/mL
    Administration: Oral feeding; 48 hours
    Result: Significantly reduced the percentages of apoptotic islet cells and increased the frequency of insulin + β-cells in human islet grafts.
    Animal Model: Female Sprague Dawley rats
    Dosage: 7 μmol/kg (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: Oral
    Result: High oral availability (88% in the dog and 100% in the rat) and relatively low systemic clearance. Plasma protein binding was 1% in rat and human plasma.
P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸上下游产品信息
上游原料
下游产品
P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸 试剂级价格
  • 更新日期：2023/03/20
  • 产品编号：HY-10061
  • 产品名称：P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸 Lesogaberan
  • CAS编号：344413-67-8
  • 包装：5mg
  • 价格：4000元
  • 更新日期：2023/03/20
  • 产品编号：HY-10061
  • 产品名称：P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸 Lesogaberan
  • CAS编号：344413-67-8
  • 包装：10mg
  • 价格：6800元
P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸生产厂家
  • 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件：marketing@targetmol.com
  • 国家：美国
  • 产品数：19892
  • 优势度：58
  • 公司名称：TargetMol中国（陶术生物）
  • 联系电话： 4008200310
  • 电子邮件：marketing@tsbiochem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：24017
  • 优势度：58
  • 公司名称：南京世洲生物科技有限公司
  • 联系电话：025-85560043 15850508050
  • 电子邮件：cindy.huang@synzest.com
  • 国家：中国
  • 产品数：12007
  • 优势度：58
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