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帕潘立酮

帕潘立酮,144598-75-4,结构式
帕潘立酮
  • CAS号:144598-75-4
  • 英文名:Paliperidone
  • 中文名:帕潘立酮
  • CBNumber:CB9222359
  • 分子式:C23H27FN4O3
  • 分子量:426.48
  • MOL File:144598-75-4.mol
帕潘立酮化学性质
  • 熔点 :158-160°C
  • 沸点 :612.3±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 闪点 :9℃
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
  • 酸度系数(pKa) :13.00±0.60(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to brown
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
  • InChI :InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3
  • InChIKey :PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES :C12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2
  • CAS 数据库 :144598-75-4(CAS DataBase Reference)
安全信息

帕潘立酮性质、用途与生产工艺

  • 用途作用 帕潘立酮是一种化学物质,是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物,科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物,为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮,为一新型抗精神病药物,其作用机制仍未完全清楚,可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关,其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1受体有阻滞作用,对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力,其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外,还能升高催乳素水平。
  • 生物活性 Paliperidone,作为 Risperidone主要的活性代谢物,是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂,用于治疗精神分裂症。
  • 靶点
    TargetValue
    Dopamine receptor
  • 体外研究

    Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+),并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少,而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用,比如产生大量谷胱甘肽,低HNE,和蛋白羰基产品。 Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性,并且是唯一的AP,与多巴胺单独处理的细胞相比,显著增加细胞活性(8.1%)。

  • 体内研究 Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中,Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。 Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。 Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。
  • 用途  帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物
帕潘立酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
帕潘立酮 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:45625
  • 产品名称:9-羟基利培酮 9-Hydroxyrisperidone, 98%
  • CAS编号:144598-75-4
  • 包装:1g
  • 价格:5749元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-A0019
  • 产品名称:帕潘立酮 Paliperidone
  • CAS编号:144598-75-4
  • 包装:50mg
  • 价格:650元
帕潘立酮生产厂家
  • 公司名称:TopScience Biochemical
  • 联系电话:00852-68527855
  • 电子邮件:info@itopbiochem.com
  • 国家:中国香港
  • 产品数:902
  • 优势度:58
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