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西奈芬净

西奈芬净,58944-73-3,结构式
西奈芬净
  • CAS号:58944-73-3
  • 英文名:SINEFUNGIN
  • 中文名:西奈芬净
  • CBNumber:CB9167377
  • 分子式:C15H23N7O5
  • 分子量:381.39
  • MOL File:58944-73-3.mol
西奈芬净化学性质
  • 比旋光度 :D25 -2.61° (c = 5 in water); D23 +12 ±2° (c = 0.227 in water)
  • 沸点 :783.2±70.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.91±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :H2O: soluble
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :pKa (66% DMF): 2.9, 3.9, 8.9, 10.2(at 25℃)
  • 颜色 :white to yellow
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in distilled water may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22
  • 安全说明 :36
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :HE3140000
  • 海关编码 :29419090
  • 毒性 :LD50 s.c. in mice: 185 mg/kg (Hamill, Hoehn, J. Antibiot.)

西奈芬净性质、用途与生产工艺

  • 腺苷衍生物 西奈芬净(9,sinefungin)是一种腺苷衍生物,属于泛甲基转移酶抑制剂,最初作为一种潜在的抗真菌药物从灰质链霉菌中分离出来。Hercik 等报道了西奈芬净与ZIKV甲基转移酶所形成配合物的晶体结构。SAM 为MTase 的天然底物,西奈芬净是其竞争性抑制剂。 西奈芬净与GTP 和GDP 类似物相结合,可能增强这些类似物对酶的亲和力,从而得到更好的选择性和对ZIKV 复制更强的抑制作用。然而,西奈芬净作为抗寄生虫剂在犬和山羊上进行实验时,被发现具有毒性,阻碍了其临床应用。
  • 生物活性 Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • 体外研究

    Sinefungin (0.5 or 1.0 μg/mL, 60 minutes) ameliorates the TGF-β1-induced increase of α-SMA and inhibits the upregulation of histone H3K4 monomethylation in renal epithelial cells and renal fibroblast cells.

    Western Blot Analysis

    Cell Line: Renal epithelial cells.
    Concentration: 0.5 or 1.0 μg/mL.
    Incubation Time: Pretreatment 60 minutes before TGF-β1 (10 ng/mL).
    Result: Significantly reduced TGF-β1-inducedα-SMA protein expression and inhibited H3K4me1 in a dose-dependent manner in both NRK-52E and NRK-49F cells.
  • 体内研究

    Sinefungin (10 mg/kg, per day immediately after UUO) ameliorates renal fibrosis in obstructive nephropathy.

    Animal Model: Male C57BL/6J mice (8 weeks of age).
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: Administered intraperitoneally per day immediately after UUO (prepared as a suspension in distilled water and 0.9% NaCl solution).
    Result: Inhibited α-SMA protein expression.
    Ameliorated those (α-SMA, FSP-1, collagen 1, collagen 3) both at 3 and 7 days after UUO.
西奈芬净上下游产品信息
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西奈芬净 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-101938
  • 产品名称:西奈芬净 Sinefungin
  • CAS编号:58944-73-3
  • 包装:1mg
  • 价格:3000元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-101938
  • 产品名称:Sinefungin
  • CAS编号:
  • 包装:10 mM * 1 mLin Water
  • 价格:3188元
西奈芬净生产厂家
  • 公司名称:CHEMICAL LAND21
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales21@chemicalland21.com
  • 国家:韩国
  • 产品数:6315
  • 优势度:74
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