生物活性 靶点 体外研究 体内研究
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ChemicalBook  CAS数据库列表  Benzeneacetamide, N-(2,4-difluorophenyl)-4-[[2-[4-(ethylsulfonyl)phenyl]acetyl]amino]-2-fluoro-α,α-dimethyl-

Benzeneacetamide, N-(2,4-difluorophenyl)-4-[[2-[4-(ethylsulfonyl)phenyl]acetyl]amino]-2-fluoro-α,α-dimethyl-

生物活性 靶点 体外研究 体内研究
Benzeneacetamide, N-(2,4-difluorophenyl)-4-[[2-[4-(ethylsulfonyl)phenyl]acetyl]amino]-2-fluoro-α,α-dimethyl-,2068119-11-7,结构式
Benzeneacetamide, N-(2,4-difluorophenyl)-4-[[2-[4-(ethylsulfonyl)phenyl]acetyl]amino]-2-fluoro-α,α-dimethyl-
  • CAS号:2068119-11-7
  • 英文名:Benzeneacetamide, N-(2,4-difluorophenyl)-4-[[2-[4-(ethylsulfonyl)phenyl]acetyl]amino]-2-fluoro-α,α-dimethyl-
  • 中文名:Benzeneacetamide, N-(2,4-difluorophenyl)-4-[[2-[4-(ethylsulfonyl)phenyl]acetyl]amino]-2-fluoro-α,α-dimethyl-
  • CBNumber:CB85487404
  • 分子式:C26H25F3N2O4S
  • 分子量:518.55
  • MOL File:2068119-11-7.mol
Benzeneacetamide, N-(2,4-difluorophenyl)-4-[[2-[4-(ethylsulfonyl)phenyl]acetyl]amino]-2-fluoro-α,α-dimethyl-化学性质
  • 沸点 :746.1±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.358±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO : 100 mg/mL (192.85 mM; Need ultrasonic)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :11.82±0.70(Predicted)
  • 颜色 :White to yellow

Benzeneacetamide, N-(2,4-difluorophenyl)-4-[[2-[4-(ethylsulfonyl)phenyl]acetyl]amino]-2-fluoro-α,α-dimethyl-性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 S18-000003 是一种有效，选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50s>10μM)。S18-000003 可用于研究银屑病，并且具有较低的胸腺畸变风险。
  • 靶点

    RORγt

    <30 nM (IC 50 )

  • 体外研究

    S18-000003 inhibits human and mouse RORγt-dependent transactivation, with IC 50 s of 0.029 and 0.34 μM respectively in cell-based GAL4 promoter reporter assays.
    S18-000003 (0.003-0.3 μM; 7 d) dose-dependently inhibits Th17 cell differentiation from human naive CD4 + T cells, with an IC 50 of 0.024 μM.
    S18-000003 (0.1-3 μM; 4 d) inhibits the differentiation of mouse Th17 cells from splenic naive CD4 + T cells, with an IC 50 of 0.20 μM.
    S18-000003 (0.03-1 μM; 3 d) reduces the IL-17 production in human PBMCs in a dose-dependent manner, and does not inhibit either the production of other cytokines (IL-2, IL-4, IL-10 and IFN-g) or cell proliferation.
    S18-000003 (0.1-3 μM; 3 d) reduces IL-17 and IL-22 production in PBMCs from psoriatic mice in a dose-dependent manner.

  • 体内研究

    S18-000003 (30-100 mg/kg; p.o.) inhibits IL-17 production in the skin of IL-23-treated mice in a dose-dependent manner.
    S18-000003 (0.1-8%; 100mL; topically administration once daily for 14 days) ameliorates psoriasis-like lesions in TPA-induced K14.Stat3C transgenic mice, and has little impact on the thymus.
    S18-000003 (0.5 mg/kg; i.v.) exhibits the half-life (3.2 h), AUC (1930 ng•h/mL), CL tot (4.33 mL/min/kg) and Vd ss in rats.
    S18-000003 (1 mg/kg; p.o.) exhibits the oral bioavailability (54.5%), C max (185 ng/mL), AUC (2110 ng•h/mL) and T max (4 h) in rats.

Benzeneacetamide, N-(2,4-difluorophenyl)-4-[[2-[4-(ethylsulfonyl)phenyl]acetyl]amino]-2-fluoro-α,α-dimethyl-上下游产品信息
上游原料
下游产品
Benzeneacetamide, N-(2,4-difluorophenyl)-4-[[2-[4-(ethylsulfonyl)phenyl]acetyl]amino]-2-fluoro-α,α-dimethyl-生产厂家
  • 公司名称：上海超岚化工科技中心
  • 联系电话：QQ:65489617 15618227136
  • 电子邮件：info@SuperLan-chem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9887
  • 优势度：58
  • 公司名称：北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话：010-50973130 4009686088
  • 电子邮件：3193328036@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：29795
  • 优势度：68
  • 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件：marketing@targetmol.com
  • 国家：美国
  • 产品数：19892
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海冬洋生物科技有限公司
  • 联系电话：0512-0512-13601744364 13601744364
  • 电子邮件：chemsharker@126.com
  • 国家：中国
  • 产品数：890
  • 优势度：58
  • 公司名称：InvivoChem中国
  • 联系电话： 13549236410
  • 电子邮件：sales@invivochem.cn
  • 国家：中国
  • 产品数：6749
  • 优势度：58
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