6-硝基-2-氨苯酚-4-磺酸
- CAS号:496-93-5
- 英文名:L-CANALINE BASE
- 中文名:6-硝基-2-氨苯酚-4-磺酸
- CBNumber:CB8497967
- 分子式:C4H10N2O3
- 分子量:134.13
- MOL File:496-93-5.mol
- 密度 :1.298
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :≤1mg/ml in DMSO
- 形态 :crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :pK1: 2.40;pK2: 3.70;pK3: 9.20 (25°C)
- 颜色 :White to off-white
- 安全说明 :22-24/25
6-硝基-2-氨苯酚-4-磺酸性质、用途与生产工艺
- 生物活性 L-Canaline 是存在于许多豆科植物中的一种非蛋白质氨基酸。L-Canaline 是 L-canavanine 及其精氨酸酶催化的毒性代谢产物。L-Canaline 是一种有效且不可逆的鸟氨酸氨基转移酶抑制剂。L-Canaline 抑制疟原虫恶性疟原虫的生长,IC50 为 297 nM。L-Canaline 具有抗癌和抗增殖作用。
-
靶点
IC50: 297 nM ( Plasmodium falciparum );
Ornithine aminotransferase -
体外研究
L-Canaline treatment inhibits the proliferation of PBMCs after stimulation by phorbol 12-myristate-13-acetate (PMA) or via the mixed lymphocyte reaction. The greatest effect is seen with PMA-stimulated cells, where L-canaline has an IC 50 of 0.26 mM. L-Canaline is slightly less toxic to PBMCs stimulated via the mixed lymphocyte reaction ( IC 50 of 0.54 mM). L-canaline inhibits L-lysine flux competitively ( K i of 4.6 mM) in astrocytes and astrocytoma cells.
-
体内研究
L-Canaline decreases the aspartic acid content of tissues of the medulla oblongata of male Wistar rats, but it does not affect the evoked release of this nonprotein amino acid into these tissues.
Intraseptal injection of 100 μg of L-canaline into male Sprague-Dawley rats causes a 90% decrease in the omithine aminotransferase activity of the septum tissues evaluated from animals killed 1 h later.
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