VE烟酸酯

简介临床应用生理功能与作用药物相互作用用途副作用制备

VE烟酸酯

CAS号:43119-47-7
英文名:VITAMIN E NICOTINATE
中文名:VE烟酸酯
CBNumber:CB8381817
分子式:C35H53NO3
分子量:535.8
MOL File:43119-47-7.mol

VE烟酸酯化学性质

沸点 :649.0±55.0 °C(Predicted)
密度 :0.990±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa) :3.03±0.10(Predicted)
LogP :11.327 (est)

安全信息

WGK Germany :3

VE烟酸酯性质、用途与生产工艺

简介
维生素E烟酸酯胶囊（Vitamin E Nicotinicate Capsules），商品名威氏克、侨光维尔新，用于高血脂症及动脉粥样硬化的防治。
临床应用维生素E烟酸酯是由维生素E和烟酸通过化学合成而得到的衍生物，兼备维生素E和烟酸二者作用。VE烟酸酯直接作用于血管壁，能舒张血管并抑制胆固醇的合成，为微循环活化剂。维生素E烟酸酯在药物方面的应用已广为人知，它主要用于治疗动脉硬化、中风、酯质代谢失常、高血压、高血酯、冠状动脉供血不全和血液循环障碍性的各种疾病，同时它也是一种优良的化妆品添加剂。
生理功能与作用
维生素e属于抗氧化物，可结合饮食中的硒，防止膜及其他细胞结构的多价不饱与脂酸，使免受自由基损伤，保护红细胞免于溶血，保护神经与肌肉免受氧自由基损伤，维持神经肌肉的正常发育与功能，亦可能为某些酶系统的辅助因子。烟酸体内转化为烟酰胺，再与核糖腺嘌呤等组成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（辅酶i）与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（辅酶ii），为脂质氨基酸，组织呼吸的氧化作用与糖原分解所必需，烟酸可减低辅酶a的利用，通过抑制极低密度脂蛋白（vldl) 的合成而影响血中胆固醇的运载。
药物相互作用
1 大量氢氧化铝可使小肠上段的胆酸沉淀，降低脂溶性维生素E的吸收。

2、避免香豆素及其衍生物与大量维生素E同用，以防止低凝血酶原血症发生。

3 降血脂药考来烯胺和考来替泊，矿物油及硫糖铝等药物可干扰维生素E的吸收。

4 缺铁性贫血补铁时对维生素E的需要量增加。

5 维生素E可促进维生素A的吸收，肝内维生素A的贮存和利用增加，并降低维生素A的中毒发生；但超过时可减少维生素A的体内贮存。

6 异烟肼可阻止烟酸与辅酶I结合，而致烟酸减少。

7 烟酸与胍乙啶等肾上腺素受体阻滞型抗高血压药合用，其血管扩张作用协同增强，并可产生直接性低血压。
用途 VE烟酸酯为生育酚的烟酸酯。能直接作用于血管壁使其扩张，因而促进脑、皮肤、肌肉及周围血液循环的改善，使血流量持久而稳定的增加。尚能抑制胆固醇在体内的生物合成，促进其向胆汁中流动，因而可减少胆固醇在血管壁的沉积。口服吸收后可直接发挥作用，并在体内逐渐水解成生育酚和烟酸继续发挥药效，故其作用持久而稳定，不良反应较小。而后分别依生育酚与烟酸的代谢方式和途径进行排泄。 VE烟酸酯主要用于治疗脑动脉硬化、脑中风、脑外伤后遗症、脂质代谢异常、高血压、中心性视网膜炎、冠心病及循环障碍引起的各种疾病。
副作用
使用VE烟酸酯可有颈、面部感觉温热、皮肤发红、头痛等反应，亦可出现严重皮肤潮红、瘙痒、胃肠道不适。
制备往三口瓶中加入250g二氯甲烷，加入50g烟酸，43.9gN，N’-羰基二咪唑，30℃反应2小时，取122.5g生育酚溶解在150g二氯甲烷中，然后滴加到反应体系中，滴完后，35℃反应4小时，然后分别用水洗和饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，分出有机层，减压回收二氯甲烷，浓缩至干，加入无水乙醇结晶，过滤，干燥得到精制品，即VE烟酸酯137g，收率90％，产品HPLC纯度99.6％。
化学性质白色或微黄色粉末。