甲磺酸卡莫司他

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甲磺酸卡莫司他

CAS号:59721-29-8
英文名:Camostat mesilate
中文名:甲磺酸卡莫司他
CBNumber:CB8299877
分子式:C21H26N4O8S
分子量:494.52
MOL File:59721-29-8.mol

甲磺酸卡莫司他化学性质

熔点 :150-1550C
RTECS号 :CY1571620
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: ≥24mg/mL
形态 :powder
颜色 :white to tan
水溶解性 :Soluble in water (100 mM), DMSO (100 mM), and ethanol (<1 mg/ml).
Merck :14,1728
稳定性 :Stable for 2 years? from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 1 month.
CAS 数据库 :59721-29-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi,N
危险类别码 :36/37/38-50
安全说明 :26-61
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3
危险等级 :9
海关编码 :2934999090

甲磺酸卡莫司他性质、用途与生产工艺

生物活性 Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。
靶点
Target Value
epithelial sodium channel (ENaC) 50 nM
体外研究
Camostat (30 μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减，加入过量胰蛋白酶时可逆。 Camostat mesilate (500 mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生，并降低TGF-beta的活性，这阻断了体外HSCs的活化。 Camostat mesilate (20 mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中，Camostat mesilate (20 mM)能够有效减少胰岛素降解。 Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。
体内研究 Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。在猪血清处理的大鼠体内，Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加，HSC活化，以及肝纤维化，而没有显著的全身性或局部性副作用。 Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩，并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症，和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中，Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润，并抑制MCP-1表达。在慢性胰腺炎大鼠体内，Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重，并且通过抑制PAP，p8，和细胞因子的基因表达，显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。