生物活性 靶点 体外研究 体内研究 RO5126766(CH5126766) 试剂级价格
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RO5126766(CH5126766)

RO5126766(CH5126766),946128-88-7,结构式
RO5126766(CH5126766)
  • CAS号:946128-88-7
  • 英文名:RO5126766(CH5126766)
  • 中文名:RO5126766(CH5126766)
  • CBNumber:CB82712006
  • 分子式:C21H18FN5O5S
  • 分子量:471.46
  • MOL File:946128-88-7.mol
RO5126766(CH5126766)化学性质
  • 沸点 :690.8±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥35.7 mg/mL in DMSO
  • 形态 :Powder
  • 酸度系数(pKa) :6.60±0.50(Predicted)
  • 颜色 :White to yellow

RO5126766(CH5126766)性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 RO5126766 (CH5126766, VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    BRAF V600E
    (cell-free assay)
    8.2 nM
    BRAF
    (cell-free assay)
    19 nM
    CRAF
    (cell-free assay)
    56 nM
    MEK1
    (cell-free assay)
    160 nM
  • 体外研究

    在HCT116 KRAS-突变型结肠直肠癌细胞中,CH5126766显著减少磷酸-MEK和磷酸-ERK的水平。CH5126766通过结合到MEK1抑制RAF激酶,并使MEK成为RAF的显性失活抑制剂。在Raf或RAS-突变型细胞系SK-MEL-28,SK-MEL-2,MIAPaCa-2,SW480,HCT116,和PC3细胞中,CH5126766抑制细胞生长,IC50分别为65,28,40,46,和277 nM。在含有BRAF V600E或NRAS突变型的两个黑色素瘤细胞系中,RO5126766诱导G1细胞周期阻滞,伴随CDK抑制剂p27上调,且细胞周期素D1下调。

  • 体内研究 在HCT116 (G13D KRAS)小鼠异种移植物模型中,CH5126766 (25 mg/kg, p.o.)抑制ERK信号输出,比标准MEK抑制剂更有效,其诱导MEK磷酸化,并且具有有效抗肿瘤活性。在HCT116 (K-ras)和COLO205 (B-raf)突变型异种移植物中,CH5126766 (0.3 mg/kg)引起[18 F]FDG摄取显著减少。在SK-MEL-2异种移植物模型中,RO5126766也会抑制肿瘤生长。
RO5126766(CH5126766)上下游产品信息
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RO5126766(CH5126766) 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-18652
  • 产品名称:Avutometinib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:727元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-18652
  • 产品名称:Avutometinib
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:1600元
RO5126766(CH5126766)生产厂家
  • 公司名称:台州南峰药物研究所
  • 联系电话: 18616377689
  • 电子邮件:nanfengdrug@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:20000
  • 优势度:58
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1493
  • 优势度:55
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4861
  • 优势度:58
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