ChemicalBook CAS数据库列表 RO5126766(CH5126766)
RO5126766(CH5126766)
- CAS号:946128-88-7
- 英文名:RO5126766(CH5126766)
- 中文名:RO5126766(CH5126766)
- CBNumber:CB82712006
- 分子式:C21H18FN5O5S
- 分子量:471.46
- MOL File:946128-88-7.mol
RO5126766(CH5126766)化学性质
- 沸点 :690.8±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥35.7 mg/mL in DMSO
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :6.60±0.50(Predicted)
- 颜色 :White to yellow
RO5126766(CH5126766)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 RO5126766 (CH5126766, VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。
-
靶点
Target Value BRAF V600E
(cell-free assay)8.2 nM BRAF
(cell-free assay)19 nM CRAF
(cell-free assay)56 nM MEK1
(cell-free assay)160 nM -
体外研究
在HCT116 KRAS-突变型结肠直肠癌细胞中,CH5126766显著减少磷酸-MEK和磷酸-ERK的水平。CH5126766通过结合到MEK1抑制RAF激酶,并使MEK成为RAF的显性失活抑制剂。在Raf或RAS-突变型细胞系SK-MEL-28,SK-MEL-2,MIAPaCa-2,SW480,HCT116,和PC3细胞中,CH5126766抑制细胞生长,IC50分别为65,28,40,46,和277 nM。在含有BRAF V600E或NRAS突变型的两个黑色素瘤细胞系中,RO5126766诱导G1细胞周期阻滞,伴随CDK抑制剂p27上调,且细胞周期素D1下调。
- 体内研究 在HCT116 (G13D KRAS)小鼠异种移植物模型中,CH5126766 (25 mg/kg, p.o.)抑制ERK信号输出,比标准MEK抑制剂更有效,其诱导MEK磷酸化,并且具有有效抗肿瘤活性。在HCT116 (K-ras)和COLO205 (B-raf)突变型异种移植物中,CH5126766 (0.3 mg/kg)引起[18 F]FDG摄取显著减少。在SK-MEL-2异种移植物模型中,RO5126766也会抑制肿瘤生长。
RO5126766(CH5126766)上下游产品信息
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RO5126766(CH5126766) 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-18652
- 产品名称:Avutometinib
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:727元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-18652
- 产品名称:Avutometinib
- CAS编号:
- 包装:5 mg
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