丙胺卡因

局麻药生物活性靶点体外研究丙胺卡因试剂级价格

丙胺卡因

CAS号:721-50-6
英文名:Prilocaine
中文名:丙胺卡因
CBNumber:CB8270843
分子式:C13H20N2O
分子量:220.31
MOL File:721-50-6.mol

丙胺卡因化学性质

熔点 :37-38°
沸点 :bp0.1 159-162°
密度 :1.0117 (rough estimate)
折射率 :nD20 1.5298
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Slightly soluble in water, very soluble in acetone and in ethanol (96 per cent).
酸度系数(pKa) :pKa 7.32 or 7.89 (Uncertain)
形态 :Solid
颜色 :White to off-white
水溶解性 :6.169g/L(25 ºC)
InChI :InChI=1S/C13H20N2O/c1-4-9-14-11(3)13(16)15-12-8-6-5-7-10(12)2/h5-8,11,14H,4,9H2,1-3H3,(H,15,16)
InChIKey :MVFGUOIZUNYYSO-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(NC1=CC=CC=C1C)(=O)C(NCCC)C
CAS 数据库 :721-50-6(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Propanamide, n-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)-(721-50-6)

安全信息

海关编码 :2924296000
毒害物质数据 :721-50-6(Hazardous Substances Data)

丙胺卡因性质、用途与生产工艺

局麻药丙胺卡因系酰胺类局麻药，麻醉强度和速度与利多卡因相似，但持续时间较长，对血管扩张作用较弱。毒性较利多卡因为低。临床用于局麻，尤其适用于忌用肾上腺素的患者。
【药理】其3%溶液与2%利多卡因加肾上腺素的局麻效应相当，起效较慢，约6～7min，维持时间约为1.5～2h，对粘膜穿透力强。肾上腺素稍延长其作用时间。PPB为55%，T1/2约为1.5h。肝内代谢，其代谢物亚硝基甲苯胺可氧化血红蛋白，形成高铁血红蛋白。可通过胎盘转运至胎儿。
【不良反应】一次用量超过600mg，可产生正铁血红蛋白血症，出现紫绀、心动过速、头痛、眩晕及无力等。
【注意事项】贫血、先天性或获得性正铁血红蛋白血症、心衰和呼吸衰竭或缺氧患者禁用。忌用于产科麻醉。
【用法与用量】浸润麻醉：用0.5%～1%溶液，作用持续时间为 1～1.5小时。
神经阻滞麻醉：用1%～2%溶液，作用持续时间为2～3小时。
硬膜外麻醉：用1%～1.5%溶液10～30ml，作用持续时间2.5～3.5小时。一次极量为600mg。

图1为丙胺卡因结构式
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-03）
生物活性 Prilocaine (NSC 40027) 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道，限制癫痫发作的扩散。
靶点

Na, K-ATPase
体外研究

Prilocaine is more potent in inhibiting the Na,K-ATPase of plasma membranes of LM cells (transformed fibroblasts) at 37 ℃ (43.8 mM) than at 25 ℃ (28.2 mM).
化学性质针状结晶。熔点37-38℃，沸点159-162℃（0.133kPa），折光率（nD20）1.5299。其盐酸盐（[1786-81-8]）为白色结晶性粉末。熔点167-168℃。易溶于水和乙醇，略溶于氯仿。味酸涩苦，无臭。
用途局部麻醉药。该品药效比普鲁卡因好，局麻作用强度及速度与利多卡因相似，但作用时间较长，毒性较小，因代谢快，蓄积性也较小。适用于硬膜外麻醉、传导麻醉和浸润麻醉等。
生产方法邻甲苯胺与α-溴丙酰溴缩合后再与丙胺进行丙胺化反应即得丙胺卡因。