ChemicalBook CAS数据库列表 PF562271 HCL;PF 562271 HCL
PF562271 HCL;PF 562271 HCL
- CAS号:939791-41-0
- 英文名:MethanesulfonaMide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]Methyl]-2-pyridinyl]-N-Methyl-, hydrochloride (1:1)
- 中文名:PF562271 HCL;PF 562271 HCL
- CBNumber:CB82667582
- 分子式:C21H21ClF3N7O3S
- 分子量:543.95
- MOL File:939791-41-0.mol
PF562271 HCL;PF 562271 HCL化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥26.35 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
- 形态 :solid
PF562271 HCL;PF 562271 HCL性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。
-
靶点
Target Value FAK
()1.5 nM PYK2 13 nM CDK2/CyclinE 30 nM CDK3/CyclinE 47 nM CDK1/CyclinB 58 nM -
体外研究
PF-562271与FAK的ATP-结合位点结合，在激酶铰链区形成抑制剂和主链原子间三个“标准”氢原子中的两个。PF-562271在诱导型细胞水平测定中是有效的，测定磷酸基-FAK的IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞中G1期阻滞。 在鸡胚绒毛尿囊膜试验中，PF-562271 (1 nM)阻断bFGF激发的血管再生。PF-262271有力的阻断血管增生，而血管渗漏没有可检测的变化。 PF-562271 (250 nM)完全抑制所有A431细胞侵袭到胶原凝胶。
- 体内研究 PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.)剂量时间依赖性抑制U87MG小鼠体内肿瘤中FAK磷酸化。PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid)引起BxPc3异种移植小鼠体内86%的肿瘤生长抑制，PC3-M异种移植小鼠体内45%的肿瘤生长抑制。在异种移植H125肺癌小鼠体内处理过的肿瘤中，PF-562271 (25 mg/kg, bid)能够引起2倍多的细胞凋亡。 PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)能够 超过24小时抑制小鼠体内肿瘤细胞的广泛运动。PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)导致小鼠体内E-钙粘蛋白动力学改变，这与E-钙粘蛋白依赖性集体细胞运动的减少有关。在PC3M-luc-C6 皮下局部异种移植小鼠模型中，PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid)会引起62%的肿瘤生长抑制。在植入MDA-MB-231细胞的大鼠胫骨中，PF-562,271 (5 mg/kg, oral)会导致骨钙素和松质骨的参数显著且相似的增加，肿瘤生长的减少，以及骨康复信号的出现。
PF562271 HCL;PF 562271 HCL上下游产品信息
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PF562271 HCL;PF 562271 HCL 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7357
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- CAS编号：939791-41-0
- 包装：5mg
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- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7357
- 产品名称：PF562271 HCL;PF 562271 HCL PF-562271 HCl
- CAS编号：939791-41-0
- 包装：25mg
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PF562271 HCL;PF 562271 HCL生产厂家
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