西司他丁钠

亚胺培南/西司他丁钠生物活性靶点体外研究体内研究西司他丁钠试剂级价格

西司他丁钠

CAS号:81129-83-1
英文名:Cilastatin sodium
中文名:西司他丁钠
CBNumber:CB8260633
分子式:C16H25N2O5S.Na
分子量:380.44
MOL File:81129-83-1.mol

西司他丁钠化学性质

熔点 :>160°C (dec.)
闪点 :87℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Very soluble in water and in methanol, slightly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in dimethyl sulfoxide, practically insoluble in acetone and in methylene chloride.
酸度系数(pKa) :pKa1 2.0; pKa2 4.4; pKa3 9.2(at 25℃)
颜色 :White
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
CAS 数据库 :81129-83-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

RTECS号 :MJ9650200
海关编码 :2941.90.1050

西司他丁钠化学药品说明书

注射用亚胺培西司他丁钠盐

西司他丁钠性质、用途与生产工艺

亚胺培南/西司他丁钠本品为白色或浅茶色结晶性粉末，是亚胺培南与西司他丁钠按1：1组成的混合制剂。
亚胺培南是沙钠霉素(thienamycin)的N-亚胺甲基衍生物，呈白色至浅茶色结晶性粉末，不引湿，遇紫外光线易变质，略溶于水，微溶于甲醇，化学性质稳定，沙纳霉素是由牛链霉菌分离到的一种抗生素。
亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。本品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶株)、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株很敏感。对粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌等也相当敏感。本品有较好的耐酶性能，与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。
静注本品250mg、500mg或1000mg(均按亚胺培南计量)后20分钟，血药峰浓度分别为20mg/mL、35mg/mL或66mg/mL，蛋白结合率约为20%。本品体内分布广泛，以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位浓度最高，在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中浓度也较高，能通过胎盘而难以通过血-脑脊液屏障。半衰期约为1小时，主要经肾排泄。肾功能减退时，排泄量减少，血药浓度上升，半衰期延长。亚胺培南单独应用，80%可受肾肽酶水解，在尿液中只能回收少量的原形药物。西司他丁钠是肾肽酶抑制剂，呈类白色无定形物，有引湿性，极易溶于水或甲醇中，本身无抗菌作用，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，因此在尿液中回收的原形药物可达70%。且西司他丁钠能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织，因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。
本品用于敏感菌所致的各种感染，特别适用于多种细菌复合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。
生物活性 Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。
靶点

IC50: 0.1 μM (Renal dehydropeptidase I); 178 μM (Bacterial metallob-lactamase enzyme CphA)

体外研究

Cilastatin (200 μg/mL; 24 hours; RPTECs) treatment protects against Vancomycin-induced proximal tubule apoptosis and increases cell viability, without compromising the antimicrobial effect of Vancomycin.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	Renal proximal tubular epithelial cells (RPTECs)
Concentration:	200 μg/mL
Incubation Time:	24 hours
Result:	Significantly ameliorated Vancomycin-induced nuclear apoptosis.

体内研究

In a mouse model (female mice, strain CD-1, 20 g) of systemic infection, Imipenem plus Cilastatin can protect mice from S. aureus , E. coli , and P. aeruginosa infection.
化学性质白色结晶性粉末。