ChemicalBook CAS数据库列表 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐
- CAS号:209481-24-3
- 英文名:5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide hydrochloride
- 中文名:5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐
- CBNumber:CB82604235
- 分子式:C20H23Cl2N3O3S2
- 分子量:488.44
- MOL File:209481-24-3.mol
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐化学性质
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >20mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :White to light brown
安全信息
- WGK Germany :nwg
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SB271046是一种口服生物有效的,选择性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9,比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。
-
靶点
Target Value 5-HT6
(Cell-free assay)8.92(pKi) -
体外研究
SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜,有效取代[ 在功能性腺苷酸环化酶测定中,SB-271046是一种竞争性拮抗剂,pA 2 为8.7,这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。
- 体内研究 在大鼠最大电休克发作阈值(MEST)测试中,SB-271046在很宽的剂量范围,增加癫痫发作阈值,口服的最低有效剂量为0.1 mg/kg,并在4小时后,达到最大的效果。抗惊厥活性的水平SB-271046的血药浓度(EC50为0.16 μM)及处于C max 的0.01 μM–0.04 μM的脑浓度相关性良好。SB-271046处理大鼠,是中度脑渗透剂(10%),具有低的血液清除率(7.7 mL/min/kg),良好的半衰期(4.8小时),优良的口服生物利用度(>80%)。 SB-271046处理大鼠额叶皮层和背侧海马,使细胞外谷氨酸水平分别增加3倍和2倍, 说明其可被用治疗认知和记忆功能障碍。 SB-271046按20 mg/kg剂量口服饲喂Wistar大鼠30分钟,然后进行训练,训练6小时后,发现可显著扭转Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)处理导致的失忆。 SB-271046 按10 mg/kg剂量皮下注射) 处理大鼠的额叶皮质, 显著增加谷氨酸和天门冬氨酸的细胞外水平,这种作用存在Tetrodotoxin依赖性,达到最大值,分别为注射前的375.4%和215.3%。
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐上下游产品信息
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5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 试剂级价格
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- 产品编号:S2856
- 产品名称:5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 SB 271046 hydrochloride
- CAS编号:209481-24-3
- 包装:10mg
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- 更新日期:2024/11/08
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- 产品名称:5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 SB 271046 hydrochloride
- CAS编号:209481-24-3
- 包装:10mM(1mL in DMSO)
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