ChemicalBook CAS数据库列表 西仑吉肽
西仑吉肽
- CAS号:188968-51-6
- 英文名:cilengitide
- 中文名:西仑吉肽
- CBNumber:CB81458790
- 分子式:C27H40N8O7
- 分子量:588.66
- MOL File:188968-51-6.mol
西仑吉肽化学性质
- 密度 :1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :≥29.43 mg/mL in DMSO; ≥22.56 mg/mL in H2O
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :4.01±0.10(Predicted)
- 颜色 :white to beige
- 水溶解性 :Soluble to 10 mg/ml in water
西仑吉肽性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Cilengitide是一种有效的integrin（整合素）抑制剂，作用于αvβ3受体和αvβ5受体，IC50分别为4.1 nM和79 nM，比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。Phase 2。
- 体外研究 Cilengitide是一种环化五胜肽类肽，争夺精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽序列。调节整合素-配体结合。Cilengitide选择性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素与基质蛋白结合，如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。10 μM Cilengitide完全抑制BAE，BME和HUVE细胞与Vitronectin 和 Fibronectin附着。Cilengitide在体外作用于三维胶原蛋白和血纤维蛋白凝胶使用FGF-2(或 VEGF-A)预处理的BAE细胞，抑制血管生成，IC50分别为15 μM 和8 μM, 4 μM 和 3 μM。Cilengitide 抑制细胞增殖，诱导内皮细胞凋亡，且诱导人体内皮前体细胞分化。50 μg/mL Cilengitide完全抑制人体微血管内皮细胞系HMEC-1增殖，导致〜30%细胞发生细胞凋亡。1 μM Cilengitide处理9天，抑制近40%EPCs增殖。1 μM Cilengitide处理14天，抑制80%以上EPCs 分化。Cilengitide抑制粘附，诱导肿瘤细胞凋亡。25 μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY细胞(髓母细胞瘤)和U87MG细胞(胶质母细胞瘤) 与Vitronectin 和 Tenascin分离。25 μg/mL Cilengitide诱导细胞凋亡率将近50% 。
- 体内研究 Cilengitide单独处理，有效对抗肿瘤生长和血管生成。100 μg Cilengitide处理肿瘤，与对照组相比，显著降低CD31+血管数。100 μg Cilengitide处理动物大脑中的肿瘤，与接收无效肽处理的相比，促进细胞凋亡。Cilengitide 处理携带黑色素移植瘤M21的小鼠，对照组相比，延长小鼠寿命，分别为36.5 天vs 17.3天。Cilengitide 可以增加细胞毒性药物相关联的治疗的益处，包括对肿瘤模型的化疗和放射治疗。Cilengitide (250 mg/dose)单独处理小鼠，与未经处理的小鼠相比，没有改变乳腺癌移植瘤的肿瘤生长，但与RIT（CMRIT）联合治疗，使用RIT和六种剂量的Cilengitide (250 mg/dose)增加治疗的疗效，小鼠的治愈率从只用RIT处理的 15%提高到53％。CMRIT处理内皮细胞5天，显著促进肿瘤细胞凋亡，且降低肿瘤细胞增殖。
-
靶点
αvβ3
4 nM (IC 50 , Binds to Vitronectin)
αvβ5
79 nM (IC 50 , Binds to Vitronectin)
-
参考质量标准
外观性状:白色固体
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%
西仑吉肽上下游产品信息
上游原料
下游产品
西仑吉肽 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-16141
- 产品名称：西仑吉肽 Cilengitide
- CAS编号：188968-51-6
- 包装：5mg
- 价格：1220元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-16141
- 产品名称：西仑吉肽 Cilengitide
- CAS编号：188968-51-6
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：1590元
西仑吉肽生产厂家
- 公司名称：广州致雅医药科技有限公司
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- 产品数：647
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