奈多罗米钠

抗炎平喘药生物活性靶点体外研究体内研究

奈多罗米钠

CAS号:69049-74-7
英文名:NEDOCROMIL SODIUM
中文名:奈多罗米钠
CBNumber:CB81011490
分子式:C19H18NNaO7
分子量:395.34
MOL File:69049-74-7.mol

奈多罗米钠化学性质

储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :H2O: soluble20mg/mL, clear
形态 :powder
颜色 :, white to beige to brown
水溶解性 :H2O: 20mg/mL, clear

安全信息

WGK Germany :3

奈多罗米钠性质、用途与生产工艺

抗炎平喘药奈多罗米钠于1997年在美国被批准，开发公司是Phone Poulenc Rorer，由于是一家小型研发公司，并没有将该产品引进到中国，目前该产品已经撤市。
本类药物包括炎症细胞膜稳定剂，如色甘酸钠，奈多罗米钠以及H1受体阻断剂如酮替芬，白三烯药阻断药半胱氨酰白三烯等；通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞释放介质和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞等炎症细胞的活性发挥抗过敏作用和轻度的抗炎作用。其平喘作用起效较慢，不宜用于哮喘急性发作期的治疗，临床上主要用于预防哮喘的发作。
生物活性 Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
靶点

LTC ₄

PGD ₂

Histamine
体外研究

Nedocromil inhibits the release of histamine, LTC ₄ , and PGD ₂ from mast cells challenged with antigen (with IC ₃₀ values of 2.1 μM, 2.3 μM, and 1.9 μM, respectively) and with anti-human IgE (IC ₃₀ values of 4.7 μM, 1.3 μM, and 1.3 μM, respectively).
体内研究

Nedocromil-treated diabetic mice show significantly improved heart function compared with controls. The contractility and relaxation forces show similar improvements. However, the cardiac function of Nedocromil-treated diabetic mice remains significantly impaired when compared with normal mice. Nedocromil can significantly improve cardiac function in mice with diabetic cardiomyopathy, but the treatment cannot restore normal function.