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达卡巴嗪

达卡巴嗪,4342-03-4,结构式
达卡巴嗪
  • CAS号:4342-03-4
  • 英文名称:Dacarbazine
  • 英文同义词:DTIC;DTIE;deticene;dtic-aome;dtic-dome;NSC-45388;Dacarbazin;nci-c04717;4342-03-04;DACARBAZINE
  • 中文名称:达卡巴嗪
  • 中文同义词:抗黑瘤;达卡巴嗪;氮烯咪胺;氮烯唑胺;甲氮咪胺;三嗪唑胺;甲嗪咪唑胺;三嗪咪唑胺;达卡巴嗪杂质;三氮烯咪唑胺
  • CBNumber:CB7710656
  • 分子式:C6H10N6O
  • 分子量:182.18
  • MOL File:4342-03-4.mol
达卡巴嗪化学性质
  • 熔点  :199-205°C
  • 沸点  :315.57°C (rough estimate)
  • 密度  :1.3206 (rough estimate)
  • 折射率  :1.7500 (estimate)
  • 储存条件  :2-8°C
  • 溶解度  :Slightly soluble in water and in anhydrous ethanol, practically insoluble in methylene chloride.
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :pKa 4.42 (Uncertain)
  • 水溶解性  :Slightly soluble in water, DMSO and ethanol /n
  • Merck  :14,2798
  • CAS 数据库 :4342-03-4(CAS DataBase Reference)
  • EPA化学物质信息 :1H-Imidazole-4-carboxamide, 5-(3,3-dimethyl-1-triazenyl)- (4342-03-4)
安全信息

达卡巴嗪 MSDS


4-(Dimethyltriazeno)imidazole-5-carboxamide

达卡巴嗪 化学药品说明书


达卡巴嗪|药物应用信息

达卡巴嗪性质、用途与生产工艺

  • 抗肿瘤药 达卡巴嗪是一种嘌呤前体类新型抗肿瘤药,能干扰嘌呤的生物合成,同时兼有烷化剂的作用。对小鼠肉瘤-180、肺癌-755、黑色素瘤B16、白血病L-1210均有抑制作用。作用于细胞周期的G2期,主要影响RNA和蛋白质合成,其次为DNA。口服吸收不完全,个体差异大。1次静脉注射后,30min达峰值,6h消失。6h中由尿中排出给药量的30%。不能通过血-脑脊液屏障。
    临床主要使用达卡巴嗪的枸橼酸盐,白色结晶粉末。水溶液酸性较强,pH为1.9~2.3。主要用于恶性黑色素瘤,比羟基脲效果好,如与长春碱、卡莫司汀合用可提高疗效。亦用于肺鳞癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤等。对消化道肿瘤效果不佳。
  • 药效学 达卡巴嗪结构为嘌呤生物合成前体的类似物(见图1),但生物作用与烷化剂相似,为细胞周期非特异性药物。对数种动物实验肿瘤有抑制作用,主要作用于细胞周期的G2期,对RNA和蛋白质合成的抑制比DNA大。
    达卡巴嗪 结构式
    图1为达卡巴嗪结构式。
  • 药代动力学 由于口服吸收不完全并且变化不定,因此达卡巴嗪只由静脉内给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式,然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole carboxamide,AIC)和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。达卡巴嗪具有双相的血浆衰降;半衰期为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40%以不改变的形式排出,尿中主要的代谢产物是AIC。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-17)。
  • 临床应用 对播散的恶性黑色素瘤,疗效优于其他抗癌药。最常采用单剂治疗,也可与BCG,转移因子及米尔法兰联合使用,进行免疫化学联合治疗。用(ABVD)、(MOPP),对某些预后不良的晚期霍奇金病患者,交替2种联合化疗,可获得长期完全缓解,甚至治愈。对各种肉瘤、脑瘤、肺鳞状细胞癌及小细胞癌,以及儿童神经母细胞瘤等有一定疗效。
  • 药物相互作用 1. 与其他抑制骨髓的药物合用时,应减少本品的用量。
    2. 与阿地白介素合用,出现过敏反应的风险增加。
    3. 使用本品时接种活疫苗,将增加活疫苗感染的风险。接受免疫抑制的病人不能接种活疫苗。缓解期白血病病人,至少要停止3个月,才能接种活疫苗。
    4. 达卡巴嗪与氢化可的松琥珀酸钠有配伍禁忌,不宜同用。
  • 不良反应 1. 骨髓抑制常是限制剂量的原因,主要影响白细胞及血小板。这一作用与传统的氮芥比较发生较迟。白细胞减少出现在治疗10日以后而血小板减少则在10~15日后,但二者皆可延迟至最后治疗后2~4周才出现。
    2. 恶心和呕吐常出现在用药后1~3小时,呕吐可持续到12小时。这一副作用可以发生在90%病人并可极严重。用药前应用吩噻嗪可能无效。少有情况下,顽固的恶心和呕吐使得治疗必须停止。大多数病人逐渐能耐受,而这些症状在治疗后1~2日即减轻。
    3. 应用达卡巴嗪后曾报导出现一种“流感样”综合征,包括发烧、肌痛和乏力。其他副作用是:注射部位疼痛、颜面潮红、感觉异常、脱发和肝酶水平升高。有报导肝坏死者。达卡巴嗪在动物中有致畸性和致癌性。过敏反应则较罕见。
    4. 本药归于FDA妊娠分类C。
  • 注意事项 ①有致突变或致畸作用,可能有致癌作用,妊娠妇女禁用;
    ②用药期间应停止哺乳;
    ③对诊断剂的干扰:使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶暂时升高;
    ④水痘或带状疱疹患者禁用,用药期间禁止活病毒疫苗接种;
    ⑤肾功能损害、感染患者慎用本品;
    ⑥用药期间应定期进行血尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶检查。
  • 化学性质  微黄色结晶或粉末。熔点205℃,也有报道250-255℃(分解)。易溶于酸,微溶于甲醇,乙醇,不溶于水。遇热分解,对酸和光不稳定。
  • 用途  抗肿瘤药。临床上用于恶性黑色素瘤,约20-30%有效,与长春醛碱和卡氮芥合并应用,可提高疗效。此外对肺鳞癌、肉瘤、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤亦有一定疗效。对消化道癌的疗效不佳。
  • 用途  抗肿瘤药,主要用于黑色素瘤,亦用于软组织肉瘤和恶性淋巴瘤等
  • 生产方法  以氰乙酸乙酯为原料,经加成、胺化、重氮化、偶合、还原、甲酰化、环合、中和、重氮化、缩合,经过中间体β-亚胺基-β-乙氧基丙酸乙酯盐酸盐,α-脒基乙酰胺盐酸盐,α-脒基-α-苯偶氮基乙酰胺盐酸盐,5-氨基咪唑-4-羧酰胺盐酸盐而得。
达卡巴嗪上下游产品信息
上游原料
下游产品
达卡巴嗪 试剂级价格
  • 更新日期:2018/06/12
  • 产品编号:D3634
  • 产品名称:达卡巴嗪 Dacarbazine
  • CAS编号:4342-03-4
  • 包装:1G
  • 价格:210元
  • 更新日期:2018/06/12
  • 产品编号:D3634
  • 产品名称:达卡巴嗪 Dacarbazine
  • CAS编号:4342-03-4
  • 包装:5G
  • 价格:1650元
达卡巴嗪生产厂家
全球有222家供应商;
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 传真:86-10-82849933
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
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  • 电子邮件:sh@meryer.com
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  • 电子邮件:3bsc@sina.com
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
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  • 抗黑瘤
  • 甲嗪咪唑胺
  • 氮烯唑胺
  • 达卡巴嗪,氮烯唑胺
  • 达卡巴嗪, 98.0%(LC&T
  • 达卡巴嗪杂质
  • 4342-03-4
  • Dacarbazine, 97.5%
  • DTIC 5-(3,3-Dimethyltriazeno)imidazole-4-carboxamide
  • Dacarbazine (125 mg)
  • Dacarbazine,5-(3,3-Dimethyl-1-triazenyl)imidazole-4-carboxamide, DTIC
  • DTIE
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  • 4342-03-04
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