酞丁安

概述制备方法药理作用药代动力学应用不良反应禁忌　注意事项　

酞丁安

CAS号:210165-00-7
英文名:FTIBAMZONE
中文名:酞丁安
CBNumber:CB7522352
分子式:C14H15N7O2S2
分子量:377.452
MOL File:210165-00-7.mol

酞丁安化学药品说明书

酞丁安搽剂|药典2005版
酞丁安|药典2005版

酞丁安性质、用途与生产工艺

概述酞丁安，又名酚丁安、增光素，化学名为 3 -邻苯二甲酰亚氨基 -2 -氧代丁醛 -1, 2 -双缩氨基硫脲，属醛酮缩氨基硫脲类化合物，具有抗沙眼衣原体、疱疹病毒、金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌和皮肤癣菌等药理作用，临床上主要用于单纯疱疹、带状疱疹的治疗，也可用于寻常疣、尖锐湿疣、扁平疣、跖疣、传染性软疣、各型沙眼及病毒性角膜炎等症状的治疗。
制备方法以水作溶剂，加氯酸钾和溴，经溴化后得到产物（1），还有1-溴代丁酮-（2），可用分馏分开，（1）在二甲苯中与邻苯二甲酰亚胺钾盐回流得（2）。以甲醇为溶剂，（2）被直接溴化生成（3），（3）经二甲基亚砜（DMSO）于30℃左右氧化，生成（4）不经分离便与硫代氨基脲缩合，得到产品酞丁安。

图1为酞丁安的合成路线
药理作用本品为抗病毒药。具有抗沙眼衣原体和抗疱疹病毒活性。其作用机制主要是抑制病毒DNA和早期蛋白质合成。酞丁安不能直接抑制疱疹病毒II型DNA多聚酶，也不能直接灭活疱疹病毒。本品对皮肤癣菌具有一定抗真菌作用。
是我国首创的抗沙眼衣原体药，以后证实也是抗病毒的有效药物，对各种病毒感染有缩短病程、止痛等作用，并有活性强、毒性低、显效快等特点。对单纯疱疹、带状疱疹100%有效;对复发性单纯疱疹治愈率70%，有效率93%；特别是对人乳头瘤病毒引起的尖锐湿疣也有满意疗效；0.5～1μg浓度时，抑制沙眼衣原体的作用比金霉素强10倍。
药代动力学本品局部用药后很少吸收。
应用 1.用于单纯疱疹病毒Ⅰ 型与Ⅱ型及水痘-带状疱疹病毒引起的角膜、黏膜、皮肤感染。
2.用于尖锐湿疣、扁平疣。
3.可用于治疗浅部真菌感染，如体癣、股癣、手足癣等。
4.用于治疗各型沙眼。
不良反应少数病例有局部瘙痒刺激反应，如皮肤红斑、丘疹及刺痒感。
有关酞丁安的概述、药理作用、应用、不良反应、禁忌等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-12-28）
禁忌　 1.对酞丁安过敏患者禁用。
2.配戴角膜接触镜者禁用。
注意事项　 1.育龄妇女慎用。
2.使用时注意勿入口内和眼内。
3.有局部刺激、结膜充血。用前先将药瓶振摇，使酞丁安细粉与液体混合均匀。
用途为抗病毒药