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米氮平

米氮平,61337-67-5,结构式
米氮平
  • CAS号:61337-67-5
  • 英文名:Mirtazapine
  • 中文名:米氮平
  • CBNumber:CB7463387
  • 分子式:C17H19N3
  • 分子量:265.35
  • MOL File:61337-67-5.mol
米氮平化学性质
  • 熔点 :114-116°C
  • 闪点 :9℃
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: ~8 mg/mL, soluble
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :pKa 7.1(47% MeOH in H2O,t =25,I=0.15(KCl)) (Uncertain)
  • 颜色 :white
  • CAS 数据库 :61337-67-5(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息 :Mirtazapine(61337-67-5)
安全信息

米氮平性质、用途与生产工艺

  • 简介 米氮平(mirtazapine),化学名为1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基吡嗪[2,1-α]吡啶并[2,3-c][2]苯并氮杂卓,由荷兰Organon公司研发的去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能受体阻滞剂。对M胆碱受体、多巴胺受体无阻断作用,几乎没有胆碱和多巴胺的不良反应,对严重抑郁症者有明显的治疗效果,不良反应小,耐受性好。该药1994年由欧加农公司在荷兰首次上市,2001年开始进入中国市场。
  • 制备

    在氮气氛围、30~40℃下,用约3小时向98%硫酸530g(5.4摩尔)中分次添加2-(4-甲基-2-苯基哌嗪-1-基)吡啶-3-甲醇147.4g(0.52摩尔)。在30~40℃下搅拌约6小时。通过HPLC确认原料的消失,得到反应液677g。在5~26℃下将该反应液260g滴加到408g水中,进行稀释。用98%硫酸25.5g洗涤装过反应液的容器,并加入到稀释液中。在13~30℃下向稀释液中滴加25%氢氧化钠水溶液635.8g,调节pH至1.5。加入脱色碳21g并在30~33℃下搅拌45分钟,过滤,用108g水洗涤,将滤液分为两份。

    向分出的滤液699g中加入2-丙醇51g,在30~33℃下滴加25%氢氧化钠水溶液使pH达到11.2(使用53.4g)。在约76℃的温度下进行分液。向有机层中加入2-丙醇255g后,加入氧化铝A-11(住友化学制)4.8g,在约28℃下搅拌15分钟,再加入脱色碳1.4g搅拌15分钟。过滤脱色剂,用2-丙醇14.2g洗涤。减压下浓缩滤液,蒸馏除去2-丙醇至浓缩残渣为38.5g。加入2-丙醇7.5g并加热至66℃后,加入庚烷15g。在约53℃下加入少量米氮平的晶种,在50℃下熟化1小时,用6小时冷却至1℃。过滤结晶,用庚烷14g洗涤结晶。在约60℃下减压干燥,得到白色结晶的米氮平21.2g。收率为80%,HPLC纯度为99.98%。

  • 用途  用作抗抑郁药
米氮平上下游产品信息
上游原料
下游产品
米氮平生产厂家
  • 公司名称:TORONTO
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@trc-canada.com
  • 国家:加拿大
  • 产品数:6038
  • 优势度:71
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