简介 产品描述 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 Tropifexor 试剂级价格
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Tropifexor

简介 产品描述 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 Tropifexor 试剂级价格
Tropifexor,1383816-29-2,结构式
Tropifexor
  • CAS号:1383816-29-2
  • 英文名:Tropifexor
  • 中文名:Tropifexor
  • CBNumber:CB73362023
  • 分子式:C29H25F4N3O5S
  • 分子量:603.58
  • MOL File:1383816-29-2.mol
Tropifexor化学性质
  • 沸点 :700.0±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO:80.66(Max Conc. mg/mL);133.64(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :3.84±0.10(Predicted)
  • 颜色 :Off-white to yellow

Tropifexor性质、用途与生产工艺

  • 简介 Tropifexor，也称为LJN452，是一种法呢素X受体激动剂，用于治疗胆汁淤积性肝病和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。 通过测量各种组织中FXR靶基因的诱导，在啮齿动物PD模型中证明了体内有效的活性。 Tropifexor已进入NASH和PBC患者的2期人类临床试验。
  • 产品描述 Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂，在HTRF实验中，EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应，对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
  • 体外研究 LJN-452在体外药理研究中是人源FXR激动剂，对人源FXR的选择性比对其他核受体高30,000倍以上。在原代人源肝细胞中，LJN-452可增加BSEP和SHP的表达水平。
  • 体内研究

    在大鼠体内进行药物动力学研究发现，Tropifexor清除率低(CL = 9 mL/min/kg)、具有较长的终末半衰期(T1/2 = 3.7 h)。将tropifexor配制成水性微乳制剂，其在大鼠中的口服生物利用度为20%。在小鼠中，通过静脉注射进行给药，Tropifexor具有低清除率、分布容积小，半衰期为2.6小时。在狗中，静脉注射后，Tropifexor的半衰期为7.4小时，其分布体积为0.46 L/kg。在单次给药和多次给药的实验中，LJN-452能靶向肠上皮细胞中FXR，引起浓度依赖性的FGF-19水平升高。在ANIT诱导肝损伤模型中，Tropifexor可改善肝转氨酶和纤维化。

  • 生物活性 Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂，在HTRF实验中，EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应，对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
  • 靶点
    TargetValue
    FXR
    (HTRF assay)     		0.2 nM(EC50)
Tropifexor上下游产品信息
上游原料
下游产品
Tropifexor 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-107418
  • 产品名称：Tropifexor
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：1160元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-107418
  • 产品名称：Tropifexor Tropifexor
  • CAS编号：1383816-29-2
  • 包装：5mg
  • 价格：2090元
Tropifexor生产厂家
  • 公司名称：BOC Sciences
  • 联系电话：1-631-485-4226; 16314854226
  • 电子邮件：info@bocsci.com
  • 国家：美国
  • 产品数：14055
  • 优势度：65
  • 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话：18149758185 18149758185
  • 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3466
  • 优势度：58
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