2-氯喹唑啉-4-胺

607-68-1

59870-43-8

以2,4-二氯喹唑啉为起始原料合成2-氯喹唑啉-4-胺的一般步骤：将2,4-二氯喹唑啉（2.0g，10mmol）溶于四氢呋喃（THF，10mL）中，随后加入氨水（28-30％，18mL）。反应混合物在室温下搅拌过夜。反应完成后，用乙酸乙酯（EtOAc）稀释反应混合物，依次用饱和碳酸氢钠（NaHCO3）溶液、水和盐水洗涤。有机相用无水硫酸钠（Na2SO4）干燥，过滤后减压浓缩。所得粗产物用乙酸乙酯（EtOAc）洗涤，得到白色固体2-氯喹唑啉-4-胺（1.3g，收率72％）。产物结构经1H NMR（400MHz，DMSO-d6）确认：δ7.52-7.48（m，1H），7.6-7.58（m，1H），7.8-7.76（m，1H），8.22-8.20（m，1H），8.32（bs，2H）。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2000, vol. 10, # 11, p. 1175 - 1179

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol. 15, # 10, p. 2565 - 2569

[3] Patent: US2008/306053, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 65

[4] Journal of the American Chemical Society, 1948, vol. 70, p. 4264

[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 24, p. 7855 - 7865