AMG-3969
- CAS号:1361224-53-4
- 英文名:AMG-3969
- 中文名:AMG-3969
- CBNumber:CB73166063
- 分子式:C21H20F6N4O3S
- 分子量:522.46
- MOL File:1361224-53-4.mol
- 沸点 :648.8±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C(protect from light)
- 溶解度 :DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);191.4(Max Conc. mM)
- 酸度系数(pKa) :10.12±0.15(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
- 海关编码 :2935909099
AMG-3969性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物，IC50值为4 nM。
-
靶点
IC50: 4 nM (GK-GKRP)
-
体外研究
AMG-3969 exhibits potent cellular activity with an EC 50 of 0.202 μM and IC 50 of 4 nM, . It potently reverses the inhibitory effect of GKRP on GK activity and promotes GK translocation in vitro (isolated hepatocytes).
-
体内研究
AMG-3969 has good in vivo pharmacokinetic (PK) properties in rats (75%) and significantly lowers blood glucose levels in a dose-dependent manner db/db mice. AMG-3969 (100 mg/kg) demonstrates significant reductions in blood glucose with robust efficacy (56% reduction) observed at the 8 h time point. AMG-3969 demonstrates dose-dependent efficacy in three models of diabetes: diet induced obese (DIO), ob/ob and db/db mice; however,AMG-3969 is ineffective in lowering blood glucose in normoglycaemic C57BL/6 (B6) mice. AMG-3969 is highly effective in promoting carbohydrate substrate. AMG-3969 exhibits extended changes to carbohydrate oxidation as observed by increased respiratory exchange ratio into the next night and day after a single dose.
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12411
- 产品名称：AMG-3969 AMG-3969
- CAS编号：1361224-53-4
- 包装：1mg
- 价格：1200元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12411
- 产品名称：AMG-3969 AMG-3969
- CAS编号：1361224-53-4
- 包装：5mg
- 价格：2800元
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- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2922
- 优势度：55
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- 国家：中国
- 产品数：4727
- 优势度：58
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