AZD1981

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 AZD1981 试剂级价格

AZD1981

CAS号:802904-66-1
英文名:7-Methyl-5-[(3-piperazin-1-ylMethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl-]-2-[4-(trifluoroMethoxy)benzyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one Methanesulphonate
中文名:AZD1981
CBNumber:CB72657113
分子式:C19H17ClN2O3S
分子量:388.87
MOL File:802904-66-1.mol

AZD1981化学性质

沸点 :676.8±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.8 mg/mL in DMSO
形态 :solid
酸度系数(pKa) :4.06±0.10(Predicted)
颜色 :White to gray

AZD1981性质、用途与生产工艺

生物活性 AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。
体外研究 AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。 AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[³H]PGD2与小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重组体DP2的结合。
体内研究 AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。
特征口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂，临床开发用于治疗哮喘。
生物活性 AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。
靶点
Target Value
CRTh2 (DP2) receptor 4 nM
体外研究
AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。 AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[
体内研究 AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。